右旋糖酐鐵
| 中文名稱 | 右旋糖酐鐵 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 右旋糖酐鐵;右旋糖酣鐵;右旋糖酐鐵原藥;葡聚糖鐵, 右旋糖酐鐵;牲血素;葡聚糖鐵;右旋糖酐鐵, FE 25-35% W/W;右旋糖酐鐵, FE 35-40% W/W |
| 英文名稱 | Iron-dextran |
| 英文同義詞 | ursoferran;Iron Dextran, Fe 28-33% w/w;Iron Dextran, Fe 14-18% w/w;a100(pharmaceutical);chinofer;dextranironcomplex;dextrofer75;eisendextran |
| CAS號 | 9004-66-4 |
| 分子式 | FeH2O4S |
| 分子量 | 153.92348 |
| EINECS號 | 202-785-7 |
| 相關類別 | 醫(yī)藥中間體;飼料添加劑;生化試劑;碳水化合物;農(nóng)藥原料藥;塑膠運塑膠提供PLA;化工原料;化學試劑;API's;API;獸藥原料;原料藥;醫(yī)藥原料;原料;農(nóng)用獸用原料;獸用原料藥;日用化學品;試劑;醫(yī)用原料 |
| Mol文件 | 9004-66-4.mol |
| 結構式 | ![]() |
右旋糖酐鐵 性質(zhì)
| 儲存條件 | Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | 可微溶于水 |
| 形態(tài) | 溶液在儲存期間顏色可能會變暗 |
| 顏色 | 深紅色至黑色 |
| PH值 | 4 - 6.5 |
| 生物來源 | synthetic |
| 水溶解性 | Iron, ~100mg/mL in water |
| InChI | InChI=1S/Fe.H2O4S/c;1-5(2,3)4/h;(H2,1,2,3,4) |
| InChIKey | MVZXTUSAYBWAAM-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | [Fe].S(=O)(=O)(O[H])O[H] |
| (IARC)致癌物分類 | 2B (Vol. 2, Sup 7) 1987 |
| EPA化學物質(zhì)信息 | Iron dextran (9004-66-4) |
【理化性質(zhì)】為棕褐色或棕黑色結晶性粉末。在熱水中略溶,在乙醇中不溶。5%的水溶液為深棕色的膠體溶液,其pH為5.2~6.5,可經(jīng)熱壓與濾過法滅菌。
【藥理作用】抗貧血藥。鐵為血紅蛋白及肌紅蛋白的主要組成成分。血紅蛋白為紅細胞中主要攜氧者。肌紅蛋白系肌肉細胞貯存氧的部位,以供肌肉運動時氧需。與三羧循環(huán)有關的大多數(shù)酶均含鐵,或僅在鐵存在時才能發(fā)揮作用。所以對缺鐵患者積極補充鐵劑后,除血紅蛋白合成加速外,與組織缺鐵和含鐵酶活性降低的有關癥狀如生長遲緩、行動異常、體力不足、黏膜組織變化以及皮膚指甲病變也均能逐漸得以糾正。
一、如鐵元素攝入不足引起的貧血,在日常飲食中偏食或者孕婦,或者青少年及兒童對鐵元素的需求量增加時,如果食物當中的鐵元素不足,就可能造成缺鐵性貧血,這種情況下就可以補充右旋糖酐鐵治療。
二、用于胃腸道吸收障礙引起的缺鐵性貧血,如慢性胃炎、胃潰瘍或者其他胃腸道疾病,造成鐵元素的吸收障礙,這種情況下就可以服用右旋糖酐鐵治療。
三、各種慢性失血的情況下引起的缺鐵性貧血的治療,如消化性潰瘍出血、痔瘡出血、女性月經(jīng)過多等引起的缺鐵性貧血,都可以服用右旋糖酐鐵片治療。同時在服用右旋糖酐鐵時與維生素C合用,可以有效的提高鐵的吸收利用率。
右旋糖酐鐵是鐵和右旋糖酐的絡合物,溶液專供注射用。肌注后,部分鐵由巨噬細胞吞噬轉成纖維細胞,其余的鐵緩慢移出(72h約移出50%),經(jīng)淋巴轉入血漿。其吸收途徑不受胃腸道控制,故貯存鐵較快而恢復完全。但血紅蛋白上升速度仍和口服制劑一樣。
(1)右旋糖酐-20 水解法
取右旋糖酐-20 原粉加水配制成濃度為22 %(w/w)溶液 , 加熱溶解后加濃鹽酸至料液酸度達 0.1M 后 , 升溫至回流狀態(tài)下水解反應2h 。 然后 , 冷卻到室溫 , 用 10 %(w/w)NaOH 水溶液中和至 pH6 ~ 6.5;在攪拌下加入 95%(v/v)乙醇沉淀劃分出低分子量(Mw5000-7500)右旋糖酐 ,再經(jīng)過濾 、洗滌 、烘干,待用。
(2)糖酐-20上清液沉淀精制法
取糖酐-20上清液, 加入 95%(v/v)乙醇至溶液體系中的乙醇含量達67%(v/v),自然沉降10h 以上得罐底的粘稠物 , 經(jīng)調(diào)粉精制得到低分子量(Mw5000~ 7500)右旋糖酐,再經(jīng)烘干,待用。
2.右旋糖酐鐵的制備
取上述制備的右旋糖酐加水加熱溶解制成濃度為 40%(w/w)的水溶液 ,攪拌于 90 ~ 95℃、20min 內(nèi)滴加 20%(w/w)NaOH 至體系中 NaOH 的濃度為 1M ;然后 , 降溫至55~60℃滴加 40%(w/w)FeCl3·6H2O , 待體系的 pH 達 5~ 6(pH 試紙判定),隨即用酸度計監(jiān)測 pH 并在 2.5 ~ 3h 內(nèi)同時滴加完 20 %(w/w)NaOH 和 40 %(w/w)FeCl3·6H2O , 再用 20 %(w/w)NaOH 調(diào)整 pH 至 6 ~ 7, 加熱至 90 ~ 95℃下反應 0.5h 后冷卻到室溫 ,即得深褐色右旋糖酐/氫氧化鐵的絡合物膠體溶液 。將該膠體溶液傾入 85~ 95%乙醇中沉淀, 兩者的體積比控制在 1∶3, 過濾沉淀析出的右旋糖酐鐵, 爾后用85 ~ 95 %乙醇打漿 、洗滌 、過濾 , 最后在溫度不超過 80℃的干燥器內(nèi)干燥得深褐色右旋糖酐鐵固體粉末 。1.胃腸道吸收不良,慢性腹瀉或胃腸道手術后。
2.不能耐受口服鐵劑者,尤其是嚴重胃腸道病禁忌鐵劑口服者。
3.不易控制的出血。如無法手術切除的胃腸道惡變出血等。
4.小兒或精神病患者難以口服給藥者。
有關右旋糖酐鐵的概述、應用、不良反應、注意事項等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2016-02-03)1.注射給藥不良反應較多,必須嚴格掌握適應證和劑量。
2.注射鐵劑不受腸粘膜控制,因此易引起重金屬中毒癥狀。
3.靜注易發(fā)生潮紅、輕度頭痛、眩暈、肌肉關節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、寒戰(zhàn)及發(fā)熱反應。
4.肌注常引起注射局部疼痛。嚴重者可發(fā)生惡心、嘔吐、面色蒼白、血壓下降,一般均為暫時性的。
5.偶爾引起過敏反應(發(fā)生率1%~2%),極少數(shù)人也可發(fā)生過敏性休克。1.非缺鐵性貧血(如溶血性貧血)患者禁用。
2.鐵超負荷或鐵利用紊亂患者禁用。
3.已知對鐵單糖或雙糖的過度敏感患者禁用。
4.代償失調(diào)的肝硬化患者禁用。
5.傳染性肝炎患者禁用。
6.急慢性感染的患者禁用。
7.哮喘、濕疹或其他特應性變態(tài)反應患者禁用。1.任何右旋糖酐鐵的腸道外給藥都可能引起致命性的過敏反應;對藥物有過敏史的病人這種可能性增加。
2.右旋糖酐鐵只能在可立即采取緊急措施的情況下給藥;給有自身免疫性疾病或有炎癥的患者用藥,可能會引起Ⅲ型變態(tài)反應。
3.靜注過快可能引起低血壓;腸道外途徑給予鐵劑可能引起過敏或中毒反應。
4.注射后血紅蛋白未見逐步升高者應立即停藥。
5.右旋糖酐鐵不可應用于第一妊娠期的婦女;對于第二、第三妊娠期和哺乳期的婦女如口服鐵劑無效或不能口服,應在醫(yī)生指導下使用。
6.對有感染的兒童可能會產(chǎn)生不利影響。維生素C與本品同服,有利于吸收。本品與磷酸鹽類、四環(huán)素類及鞣酸等同服,可妨礙鐵的吸收。本品可減少左旋多巴、卡比多巴、甲基多巴及喹諾酮類藥物吸收。如正在服用其他藥品,使用本品前咨詢醫(yī)師或藥師。
是右旋糖酐與鐵的絡合物。取平均相對分子質(zhì)量在5000~7500的右旋糖酐液與三氯化鐵絡合。先用活性炭對右旋糖酐液進行脫色,然后和三氯化鐵溶液混合在701苯乙烯型弱堿性陰離子交換樹脂中進行洗脫。濃縮洗液再制劑即可。
安全信息
| 危險品標志 | Xn,T |
|---|---|
| 危險類別碼 | 40-42/43-43-45 |
| 安全說明 | 23-26-36/37/39-45-36-36/37-53 |
| WGK Germany | - |
| RTECS號 | NI2200000 |
| 存儲類別 | 6.1C - 可燃,急性毒性 類別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
| 危險性類別 | 致癌性 類別1B 皮膚致敏物 類別1 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 9004-66-4(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 i.v. in mice: 2240 mg Fe/kg (Beliles) |
| 提供商 | 語言 |
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