泛影酸
| 中文名稱 | 泛影酸 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3,5-雙(乙酰胺基)-2,4,6-三碘苯甲酸;無水泛影酸;泛影酸 1KG;泛影酸(3,5-二乙酰胺基-2,4,6-三碘苯甲酸);泛影酸(無水物);3,5-二乙酰氨基-2,4,6-三碘苯甲酸;酰胺三甲酸;阿米多曲酸 |
| 英文名稱 | DIATRIZOIC ACID |
| 英文同義詞 | 2,4,6-triiodo-3,5-diacetamidobenzoicacid;3,5-bis(acetylamino)-2,4,6-triiodo-benzoicaci;3,5-diacetamido-2,4,6-triiodo-benzoicaci;diat;diatriazoate;3,5-BIS(ACETYLAMINO)-2,4,6-TRIIODOBENZOIC ACID;DIAZTRIZOICACID,ANHDYROUS;DIATRIZOICACID,ANHYDROUS |
| CAS號(hào) | 117-96-4 |
| 分子式 | C11H9I3N2O4 |
| 分子量 | 613.91 |
| EINECS號(hào) | 204-223-6 |
| 相關(guān)類別 | 臨床標(biāo)準(zhǔn)品;密度梯度;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;添加劑;其他原料;UROVIST;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 117-96-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
泛影酸 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >300°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 614.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 2.4079 (estimate) |
| 蒸氣壓 | 0Pa at 20℃ |
| 儲(chǔ)存條件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 溶解度 | 溶于甲醇。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 0.92±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 水溶解性 | 500g/L(25 ºC) |
| Merck | 14,2992 |
| Henry's Law Constant | 3.5×1012 mol/(m3Pa) at 25℃, Zhang et al. (2010) |
| 穩(wěn)定性 | 感光 |
| 主要應(yīng)用 | diagnostic assay manufacturing hematology histology |
| InChI | InChI=1S/C11H9I3N2O4/c1-3(17)15-9-6(12)5(11(19)20)7(13)10(8(9)14)16-4(2)18/h1-2H3,(H,15,17)(H,16,18)(H,19,20) |
| InChIKey | YVPYQUNUQOZFHG-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)C1=C(I)C(NC(C)=O)=C(I)C(NC(C)=O)=C1I |
| LogP | 3.3 at 20℃ |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Benzoic acid, 3,5-bis(acetylamino)-2,4,6-triiodo- (117-96-4) |
無色結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦。 熔點(diǎn)>300℃。不溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚,溶于氫氧化鈉溶液而生成鈉鹽。

圖1為泛影酸結(jié)構(gòu)式。泛影酸為診斷用藥,造影劑。但泛影酸不直接用于造影,而是配制成泛影酸鈉和泛影葡胺注射液供臨床造影用,用于尿路、心血管、腦血管及周圍血管造影。用法參照泛影酸鈉、泛影葡胺介紹。對(duì)碘過敏者忌用。本信息由Chemicalbook曉楠編輯(2015-09-04)。泛影酸鈉為碘的苯甲酸鹽類、離子型高滲造影劑。靜注后迅速以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過,隨尿排出。本品黏度較低,且不良反應(yīng)較大,不適用于血管造影,常與泛影葡胺合用于血管造影??诜笞晕改c道吸收較少。靜注后與血漿蛋白結(jié)合不明顯。體內(nèi)分布以腎臟中最高,其次是肝、脾、胃、小腸、心臟、大腸和肌肉,在血液循環(huán)中尚有微量,約可維持4日,給藥量的95%以原形經(jīng)腎由尿中排出,1%~2%由糞便中排出,極微量可在淚液與唾液中檢出。藥物也可進(jìn)入胎盤與乳汁中。
【用途】主要用于尿路造影,亦用于心臟大血管和周圍血管造影、逆行性腎盂造影,并可注入器官腔內(nèi)或瘺管內(nèi)造影。
【用法與用量】
1、靜脈腎盂造影:50%注射液20~30ml,1~3分鐘緩慢靜注,注射后5、10、15 分鐘攝影。
2、逆行性腎盂造影:以滅菌注射用水稀釋成20%溶液,單側(cè)用6~10ml,小兒酌減。
3、心臟大血管造影:50%40ml, 快速靜注。
4、周圍血管造影:50%注射液, 動(dòng)脈造影用40ml,上肢靜脈造影用20ml,下肢靜脈造影用10ml。
【不良反應(yīng)】泛影酸鹽的許多不良反應(yīng)可歸因于其離子型藥物所產(chǎn)生的高滲透壓作用。此外,造影劑的使用途徑、注射速度,藥物濃度、體積和黏稠度等,均與所產(chǎn)生的不良反應(yīng)有密切關(guān)系。大多數(shù)不良反應(yīng)發(fā)生于注射藥物后5~10分鐘以內(nèi),但也可以延遲發(fā)生。造影劑是介入放射學(xué)操作中最常用的藥物之一,多經(jīng)腎臟排泄。作為理想的對(duì)比劑應(yīng)具備如下特點(diǎn):
①造影成分含量高;②合成簡單、產(chǎn)量高;③體內(nèi)外穩(wěn)定性好;④具有無限的水溶性;⑤黏稠度低;⑥無生物活性。
20世紀(jì)40~50年代,為了提高造影劑的安全性,發(fā)明了離子造影劑泛影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等,這是現(xiàn)代對(duì)比劑發(fā)展的第一個(gè)突破性進(jìn)展,這些對(duì)比劑毒性低、濃度高,適合泌尿系造影。60年代末至70年代初,出現(xiàn)了非離子型單體造影劑甲泛葡胺,特點(diǎn)是滲透壓低,耐受性好,這是第一代非離子型對(duì)比劑,也是現(xiàn)代對(duì)比劑發(fā)展的第二個(gè)突破性進(jìn)展。鑒于第一代非離子型造影劑有其性能不穩(wěn)定等缺點(diǎn),70年代中期至80年代,相繼研制開發(fā)了第二代與第三代二聚體新型非離子型造影劑,即碘帕醇、碘海醇、優(yōu)維顯、伊索顯等,這些造影劑具有毒性低、性能穩(wěn)定、等滲、耐受性好等優(yōu)點(diǎn),這是現(xiàn)代造影劑發(fā)展的第三個(gè)突破性進(jìn)展。造影劑的研制成功和發(fā)展,推動(dòng)了造影技術(shù)的進(jìn)步,也促進(jìn)了介入放射學(xué)的發(fā)展。由間二氨基苯甲酸與一氯化碘進(jìn)行碘化反應(yīng)后,再與醋酐進(jìn)行酰化反應(yīng)制得。

圖1為泛影酸結(jié)構(gòu)式。泛影酸為診斷用藥,造影劑。但泛影酸不直接用于造影,而是配制成泛影酸鈉和泛影葡胺注射液供臨床造影用,用于尿路、心血管、腦血管及周圍血管造影。用法參照泛影酸鈉、泛影葡胺介紹。對(duì)碘過敏者忌用。本信息由Chemicalbook曉楠編輯(2015-09-04)。泛影酸鈉為碘的苯甲酸鹽類、離子型高滲造影劑。靜注后迅速以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過,隨尿排出。本品黏度較低,且不良反應(yīng)較大,不適用于血管造影,常與泛影葡胺合用于血管造影??诜笞晕改c道吸收較少。靜注后與血漿蛋白結(jié)合不明顯。體內(nèi)分布以腎臟中最高,其次是肝、脾、胃、小腸、心臟、大腸和肌肉,在血液循環(huán)中尚有微量,約可維持4日,給藥量的95%以原形經(jīng)腎由尿中排出,1%~2%由糞便中排出,極微量可在淚液與唾液中檢出。藥物也可進(jìn)入胎盤與乳汁中。
【用途】主要用于尿路造影,亦用于心臟大血管和周圍血管造影、逆行性腎盂造影,并可注入器官腔內(nèi)或瘺管內(nèi)造影。
【用法與用量】
1、靜脈腎盂造影:50%注射液20~30ml,1~3分鐘緩慢靜注,注射后5、10、15 分鐘攝影。
2、逆行性腎盂造影:以滅菌注射用水稀釋成20%溶液,單側(cè)用6~10ml,小兒酌減。
3、心臟大血管造影:50%40ml, 快速靜注。
4、周圍血管造影:50%注射液, 動(dòng)脈造影用40ml,上肢靜脈造影用20ml,下肢靜脈造影用10ml。
【不良反應(yīng)】泛影酸鹽的許多不良反應(yīng)可歸因于其離子型藥物所產(chǎn)生的高滲透壓作用。此外,造影劑的使用途徑、注射速度,藥物濃度、體積和黏稠度等,均與所產(chǎn)生的不良反應(yīng)有密切關(guān)系。大多數(shù)不良反應(yīng)發(fā)生于注射藥物后5~10分鐘以內(nèi),但也可以延遲發(fā)生。造影劑是介入放射學(xué)操作中最常用的藥物之一,多經(jīng)腎臟排泄。作為理想的對(duì)比劑應(yīng)具備如下特點(diǎn):
①造影成分含量高;②合成簡單、產(chǎn)量高;③體內(nèi)外穩(wěn)定性好;④具有無限的水溶性;⑤黏稠度低;⑥無生物活性。
20世紀(jì)40~50年代,為了提高造影劑的安全性,發(fā)明了離子造影劑泛影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等,這是現(xiàn)代對(duì)比劑發(fā)展的第一個(gè)突破性進(jìn)展,這些對(duì)比劑毒性低、濃度高,適合泌尿系造影。60年代末至70年代初,出現(xiàn)了非離子型單體造影劑甲泛葡胺,特點(diǎn)是滲透壓低,耐受性好,這是第一代非離子型對(duì)比劑,也是現(xiàn)代對(duì)比劑發(fā)展的第二個(gè)突破性進(jìn)展。鑒于第一代非離子型造影劑有其性能不穩(wěn)定等缺點(diǎn),70年代中期至80年代,相繼研制開發(fā)了第二代與第三代二聚體新型非離子型造影劑,即碘帕醇、碘海醇、優(yōu)維顯、伊索顯等,這些造影劑具有毒性低、性能穩(wěn)定、等滲、耐受性好等優(yōu)點(diǎn),這是現(xiàn)代造影劑發(fā)展的第三個(gè)突破性進(jìn)展。造影劑的研制成功和發(fā)展,推動(dòng)了造影技術(shù)的進(jìn)步,也促進(jìn)了介入放射學(xué)的發(fā)展。由間二氨基苯甲酸與一氯化碘進(jìn)行碘化反應(yīng)后,再與醋酐進(jìn)行酰化反應(yīng)制得。
化學(xué)性質(zhì)
無色粉末。熔點(diǎn)>300℃,不溶于水,溶于堿液成鈉鹽。其鈉鹽C11H8I3N2NaO4,[373-31-5],熔點(diǎn)261-262℃(分解),20℃在水中溶解度60g/100ml,50%水溶液pH7.0-7.5,無臭,味微苦。用途
診斷用藥。配制成泛影鈉、泛影葡胺注射液,用于泌尿系、心血管、腦血管及周圍血管的造影。泛影酸是血細(xì)胞分離密度梯度試劑。診斷輔助設(shè)備(射線不透的介質(zhì))。
生產(chǎn)方法
由3,5-二氨基苯甲酸經(jīng)碘化、乙?;?。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS號(hào) | DG5950000 |
| 海關(guān)編碼 | 2924.29.7790 |
| 存儲(chǔ)類別 | 11 - 可燃固體 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 117-96-4(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 intravenous in mouse: 8900mg/kg |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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