梔子苷(Geniposide)，別名梔子甙，屬于環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物，是從茜草科植物梔子的干燥成熟果實(shí)中運(yùn)用高科技生產(chǎn)工藝提取精制而成的產(chǎn)品。梔子果為茜草科植物梔子的成熟干燥果實(shí)，屬衛(wèi)生部頒布的首批藥食兩用資源，具有消炎利膽、降低血糖、保護(hù)心肌、減輕血管內(nèi)皮細(xì)胞氧化損傷及抑制膽固醇結(jié)石形成等作用。其主要藥用成分梔子苷及其水解物京尼平是梔子果具有多種生物和藥理活性的物質(zhì)基礎(chǔ)，而且是工業(yè)化生產(chǎn)梔子藍(lán)色素的直接前體。作為一種資源豐富且天然的無(wú)毒化學(xué)物，梔子苷及其水解物具有極高的藥用和食用價(jià)值及廣泛的應(yīng)用前景，并隨著新用途和新功能的發(fā)現(xiàn)及研究的深入。
基本信息 藥理作用 提取分離工藝 含量測(cè)定方法 市場(chǎng)前景 主要參考資料
【基本信息】
中文名：梔子苷
別名：梔子甙，去羥梔子苷，京尼平苷
英文名稱(chēng): Geniposide
CAS號(hào)：24512-63-8
分子式：C17H24O10
分子量：388.37
熔點(diǎn)：163～164℃ [α]D:+7.5°(水)
檢測(cè)方式：高效液相色譜法
性狀：棕色至白色結(jié)晶性粉末；氣微，無(wú)苦味。
圖1為梔子苷結(jié)構(gòu)式。
【藥理作用】[2]
梔子苷、京尼平苷，外觀為棕色至白色結(jié)晶性粉末，氣微，無(wú)苦味，是從茜草科植物梔子的干燥成熟果實(shí)中提取的一種環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物，具有顯著的促進(jìn)膽汁的分泌作用。并能降低血中膽紅素，可促進(jìn)血液中膽紅素迅速排泄。對(duì)溶血性鏈球菌和皮膚真菌有抑制作用。有解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、降壓及止血作用。瀉火除煩，清熱利濕，涼血解毒，消腫止痛。主治熱病心煩，躁擾不寧，高熱煩躁，神昏譫語(yǔ)，黃疸尿赤，熱淋澀痛，血熱吐衄，目赤腫痛，火毒瘡瘍；外治扭挫傷痛。
降糖降脂作用：謝文利等研究發(fā)現(xiàn)梔子苷可明顯降低糖尿病模型大鼠血糖，提高糖耐量。顏靜恩等的葡萄糖消耗試驗(yàn)表明，梔子苷能顯著促進(jìn)前脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收，梔子苷在體內(nèi)、外的降糖功效可能與PPARγ的激活有關(guān)。梔子苷其降血脂作用尚存在爭(zhēng)議，有研究認(rèn)為梔子苷對(duì)血脂無(wú)影響，也有研究認(rèn)為其通過(guò)促進(jìn)膽汁分泌而達(dá)到降脂的效果。
抗血栓和纖溶的作用：用旁路循環(huán)血栓形成模型和頸總動(dòng)脈血栓模型進(jìn)行研究表明，梔子苷及其苷元能顯著延長(zhǎng)凝血、出血時(shí)間，減少兩個(gè)血栓模型的血栓重量，同樣有研究提示梔子苷及其代謝產(chǎn)物京尼平能顯著延遲大鼠股動(dòng)脈血栓閉塞時(shí)間，抑制磷脂酸酶的活性，這是抗血小板聚集的作用機(jī)制。
治療骨關(guān)節(jié)炎：研究發(fā)現(xiàn)梔子苷能促進(jìn)韌帶成纖維細(xì)胞的增殖，促進(jìn)組織的修復(fù)和韌帶損傷的愈合。應(yīng)用梔子浸膏外敷治療骨關(guān)節(jié)炎取得了良好的療效，用梔子浸膏干預(yù)兔膝骨關(guān)節(jié)炎模型后發(fā)現(xiàn)，骨關(guān)節(jié)炎動(dòng)物模型組織學(xué)評(píng)分得到改善。譚玉林等采用體外培養(yǎng)大鼠軟骨細(xì)胞的方法，研究發(fā)現(xiàn)梔子苷可以調(diào)節(jié)軟骨細(xì)胞周期，促進(jìn)軟骨細(xì)胞增殖。
研究發(fā)現(xiàn)梔子水提液和梔子苷可促進(jìn)成纖維細(xì)胞的增殖及對(duì)膠原蛋白的合成，這也與梔子在臨床上用于治療扭、挫傷效果相吻合。
鎮(zhèn)靜催眠作用：梔子苷的鎮(zhèn)靜催眠作用尚存在爭(zhēng)議，郝昭琳等研究發(fā)現(xiàn)枙子苷對(duì)睡眠無(wú)明顯的改善作用，而是梔子中的黃色素起到改善睡眠作用。而李智欣等研究發(fā)現(xiàn)高劑量梔子苷可縮短實(shí)驗(yàn)動(dòng)物入睡時(shí)間，提高實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的入睡率。
抗腫瘤作用：傅春升等研究發(fā)現(xiàn)，梔子苷的苷元能抑制鼠白血病P388細(xì)胞的生長(zhǎng)，通過(guò)抑制亞致死量X射線(xiàn)的致癌作用，減少高強(qiáng)度有害X射線(xiàn)對(duì)細(xì)胞的傷害而對(duì)大鼠腫瘤模型產(chǎn)生抗癌作用。5-乙酰梔子苷對(duì)磷酸肌醇3激酶蛋白表達(dá)和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1、細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶2磷酸化有抑制作用，同時(shí)對(duì)NF-kβ、c-Fos、c-Jun 表現(xiàn)出激活作用，表明5-乙酰梔子苷可有效抑制腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移。
【提取分離工藝】
從梔子中分離梔子苷的方法目前主要有大孔吸附樹(shù)脂法、離子交換樹(shù)脂法、雙水相體系法、硅膠柱層析法、有機(jī)溶劑結(jié)晶法等。大孔樹(shù)脂法是規(guī)模化工業(yè)生產(chǎn)中最為經(jīng)濟(jì)的方法。
圖2為梔子苷提取工藝流程圖。
【含量測(cè)定方法】[4]
- 高效液相色譜法：梔子苷為環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物,具有親水性,流動(dòng)相常用磷酸鹽類(lèi)的水溶液和極性溶劑。
- 薄層掃描法：梔子苷在紫外區(qū) 254 nm 處有熒光吸收斑點(diǎn),利用這一特點(diǎn),在熒光燈下定位,紫外區(qū)掃描,方法簡(jiǎn)便,易行,斑點(diǎn)穩(wěn)定,重現(xiàn)性好。
- 薄層-紫外分光光度法：采用 0.3%CMC-Na 硅膠GF254薄層板,展開(kāi)劑：氯仿-甲醇(3∶1),測(cè)定波長(zhǎng)237 nm。供試品溶液的制備：精密稱(chēng)取梔子利咽茶劑粉末2 g,加水煎煮 30 min,濾過(guò),濾液加1%明膠充分?jǐn)嚢韬?離心,取上清液,用正丁醇萃取3次,每次30 mL,合并正丁醇液,用無(wú)水氯化鈣脫水,水浴蒸干,用甲醇溶解并轉(zhuǎn)移至10 mL 量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,即得。
【市場(chǎng)前景】
梔子是我國(guó)常用中藥，應(yīng)用范圍較廣，其相關(guān)研究報(bào)道呈逐年上升趨勢(shì)。隨著對(duì)天然藥物研究的深入，將會(huì)發(fā)現(xiàn)梔子苷更多的新用途，對(duì)其藥理作用的機(jī)制也會(huì)更加明確，梔子苷的醫(yī)藥和工業(yè)應(yīng)用前景將會(huì)越來(lái)越廣泛。
【主要參考資料】
1.段李歌，蔡小雙，何靜仁，劉志偉，鄺敏杰，劉剛.中等純度梔子苷的純化和制備工藝研究.2014,39(11)
2.郭曙軍，趙志英.梔子苷的藥理作用及其作用機(jī)制研究進(jìn)展.包頭醫(yī) 學(xué)院學(xué)報(bào).2006,29(2)
3.梔子色素 - 實(shí)用精細(xì)化工辭典 - 中國(guó)工具書(shū)網(wǎng)絡(luò)出版總庫(kù)
4.馬 滕,韓敏彩,蘇 健,王寶琴.梔子及其制劑中梔子苷含量測(cè)定方法研究進(jìn)展.中國(guó)中醫(yī)藥信息雜志.2005,12(7)
5.http://baike.baidu.com/view/913322.htm
6.http://www.hezefdc.com/ProductChemicalPropertiesCB9347733.htm