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Cobicistat
別名: GS-9350 中文名稱：可比司他
Cobicistat是一種有效的CYP3A選擇性抑制劑，IC50為30 - 285 nM。
Cobicistat Chemical Structure
CAS: 1004316-88-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.25%
99.25
Cobicistat相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Cobicistat是一種有效的CYP3A選擇性抑制劑，IC50為30 - 285 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cobicistat (GS-9350)是有效的人類細胞色素P450 3A (CYP3A)酶的選擇性抑制劑。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50為 30 nM 到285 nM。與Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染實驗中，作用于HIV-1蛋白酶IC50為>30μM ，EC50為>30μM，所以GS-9350更適合用于促進抗HIV藥物，在選擇有潛力的抗HIV突變體的藥物上沒有風險。GS-9350顯示降低藥物相互作用的傾向，改善藥物的耐受性比Ritonavir有效。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 細胞色素 P450 抑制實驗 | |||
| 在人類肝微粒體組分中重復(fù)測定對細胞色素P450活性的抑制作用。反應(yīng)條件與溫育時間和肝微粒體蛋白濃度呈線性相關(guān)。底物濃度等于或低于在相同反應(yīng)條件下測定的各自的Km值。使用特定的，內(nèi)標準控制的HPLC MS/MS檢測測定代謝物和/或底物的濃度。在形成代謝產(chǎn)物的反應(yīng)過程中檢測到有少于20％的底物消耗。除非另有說明，微粒體組分在磷酸鉀緩沖液中稀釋，然后與底物和抑制劑在37°C下預(yù)溫育5分鐘，加入NADPH反應(yīng)系統(tǒng)開始反應(yīng)，再在37°C下振蕩溫育。進行平行實驗，檢測酶選擇性的陽性對照抑制劑。在適當時間，除去混合物的等分試樣，加入有各自內(nèi)部標準的甲醇和乙腈混合物終止反應(yīng)。離心后的上清液等分試樣進行HPLC-MS/MS分析。 | ||||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06014489 | Recruiting | AML Adult |
Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland |
January 17 2024 | Phase 2 |
| NCT05197075 | Completed | Human Immunodeficiency Virus (HIV) |
Janssen Research & Development LLC |
August 3 2022 | Phase 1 |
| NCT05378906 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
June 7 2022 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 776.02 | 分子式 | C40H53N7O5S2 |
| CAS號 | 1004316-88-4 | SDF | Download Cobicistat SDF |
| Smiles | CC(C)C1=NC(=CS1)CN(C)C(=O)NC(CCN2CCOCC2)C(=O)NC(CCC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OCC4=CN=CS4)CC5=CC=CC=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (128.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (128.86 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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