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Desloratadine
別名: SCH-34117, NSC 675447 中文名稱：地氯雷他定
Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一種有效的人組胺H1受體拮抗劑，IC50為51nM.
Desloratadine Chemical Structure
CAS: 100643-71-8
產(chǎn)品質控
批次：
S401201
Ethanol]62 mg/mL]false]DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Desloratadine相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一種有效的人組胺H1受體拮抗劑，IC50為51nM. | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Desloratadine是loratadine的活性代謝物。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Desloratadine是卡巴膽堿誘導的離體兔虹膜平滑肌收縮的競爭性拮抗劑，pA2為6.67。 Desloratadine與人H1受體結合，在氚標記的美吡拉敏中，Ki值為0.87 nM。Desloratadine (100 nM到10 μM)抑制IgE介導的和非IgE介導的人嗜堿粒細胞中細胞因子IL-4 和IL-13的產(chǎn)生。Desloratadine (300 nM到100 μM)抑制IgE介導的和非IgE介導的組胺從人周邊血液嗜堿性粒細胞的釋放。在從過敏性鼻炎或過敏性哮喘患者體內(nèi)取得的嗜酸細胞中，Desloratadine (0.1 μM到10 μM)能夠抑制血小板激活因子誘導的嗜伊紅性趨藥性和TNF-α誘導的嗜酸性細胞粘附。 Desloratadine (1 μM-10 μM)劑量依賴性抑制組胺和LTC4從人嗜堿粒細胞中釋放。Desloratadine (0.1 μM-10 μM)劑量依賴性抑制嗜堿粒細胞中IL-13分泌。Desloratadine (10 μM)預處理導致培養(yǎng)的嗜堿粒細胞中誘導的細胞因子大量減少。在培養(yǎng)的嗜堿粒細胞中，Desloratadine (10 μM)預處理引起IL-4信子與抗IgE激活減少大約80%。Desloratadine (10 μM)也會抑制組胺和IL-4蛋白質分泌到培養(yǎng)的嗜堿粒細胞的上層清夜中。 [3H] Desloratadine與在CHO細胞中表達的人組胺H1受體結合，Kd為1.1 nM。在競爭性結合研究中，Desloratadine比cetirizine，ebastine，fexofenadine，和loratadine分別有效52，57，194，以及153倍。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Desloratadine (1 毫克/毫升，3 毫克/毫升和10 毫克/毫升)引起豚鼠體內(nèi)劑量依賴性和持久性瞳孔放大。 Desloratadine抑制小鼠體內(nèi)組胺誘導的足腫脹，ED50為0.15 毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠體內(nèi)組胺侵襲上呼吸道引起的血管通透性增加，ED50為0.9 微克。 Desloratadine (5 毫克/千克)通過破壞有意識小鼠體內(nèi)的血腦屏障而抑制氧化震顫素誘導的腫瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)顯著抑制毀腦脊髓大鼠體內(nèi)氧化震顫素誘導的(0.00125毫克/千克，0.0025 毫克/千克，和0.02 毫克/千克) dP/dt減少，由劑量-響應曲線右移指示。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性豚鼠 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06272409 | Not yet recruiting | Allergic Rhinitis |
EMS |
February 15 2025 | Phase 3 |
| NCT02904304 | Suspended | Cold |
Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A. |
December 2020 | Phase 3 |
| NCT00761527 | Completed | Rhinitis Allergic Seasonal|Rhinitis Allergic Perennial|Urticaria |
Organon and Co |
March 2008 | -- |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 310.82 | 分子式 | C19H19ClN2 |
| CAS號 | 100643-71-8 | SDF | Download Desloratadine SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Ethanol : 62 mg/mL (199.47 mM) DMSO : 26 mg/mL ( (83.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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