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Vistusertib (AZD2014)
僅限科研使用
Vistusertib (AZD2014)
Vistusertib (AZD2014) 是一種新型 mTOR 抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.8 nM；對多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)具有較高選擇性。濃度為1 μM時，對大多數(shù)激酶無或有微弱結(jié)合力。AZD2014 可在HCC細胞中誘導(dǎo)增殖抑制、凋亡、細胞周期阻滯和自噬，并具有抗腫瘤的活性。
Vistusertib (AZD2014) Chemical Structure
CAS: 1009298-59-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.70%
99.70
Vistusertib (AZD2014)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-468 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of mTORC1 in human MDA-MB-468 cells assessed as reduction of pS6 phosphorylation at Ser235/236 after 2 hrs, IC50 = 0.2 μM. | 23375793 | |
| MDA-MB-468 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of mTORC2 in human MDA-MB-468 cells assessed as reduction of AKT phosphorylation at Ser473 after 2 hrs, IC50 = 0.08 μM. | 23375793 | |
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 5 days by Presto blue reagent-based fluorescence analysis | ChEMBL | |
| HEK293 | Function assay | Inhibition of recombinant FLAG-tagged mTOR (1362 to 2549) (unknown origin) expressed in HEK293 cells, IC50 = 0.0028 μM. | 23375793 | ||
| MCF7 | Function assay | Inhibition of mTORC2 in human MCF7 cells xenografted mouse assessed as modulation substrate | 23375793 | ||
| MCF7 | Function assay | Inhibition of mTORC1 in human MCF7 cells xenografted mouse assessed as modulation substrate | 23375793 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Vistusertib (AZD2014) 是一種新型 mTOR 抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.8 nM；對多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)具有較高選擇性。濃度為1 μM時，對大多數(shù)激酶無或有微弱結(jié)合力。AZD2014 可在HCC細胞中誘導(dǎo)增殖抑制、凋亡、細胞周期阻滯和自噬，并具有抗腫瘤的活性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD2014 是AZD8055的類似物，是mTOR 激酶的選擇性抑制劑。與Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻譯起始復(fù)合體，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin沒有這些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物標記pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多種腫瘤細胞系，具有廣譜抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌細胞系，包括抗激素療法的ER+細胞系，抑制生長和凋亡細胞死亡。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-4EBP1 / 4EBP1 / p-S6K / S6K / p-AKT S473 / AKT p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6(235/236) / S6 |
|
25628925 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin / Vimentin |
|
25628925 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26219339 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括治療無效的人類ER+乳腺癌移植模型，抑制腫瘤生長?？拱┗钚耘cmTORC1和mTORC2底物的調(diào)控相關(guān)。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02619864 | Completed | Glioblastoma Multiforme |
Canadian Cancer Trials Group|AstraZeneca |
December 22 2016 | Phase 1 |
| NCT02780830 | Withdrawn | Core: Relapsed or Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Module 1: Non-GCB Diffuse Large B-Cell Lymphoma |
AstraZeneca |
June 2016 | Phase 1 |
| NCT02730923 | Active not recruiting | Endometrial Carcinoma|Metastatic Carcinoma|Hormone Receptor Positive Tumor |
Centre Leon Berard |
April 2016 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02599714 | Completed | Advanced and Metastatic Breast Cancer |
AstraZeneca |
December 7 2015 | Phase 1 |
| NCT02752204 | Completed | Diffuse Large B-Cell Lymphoma |
University of Birmingham|Bloodwise|AstraZeneca|Cancer Research UK |
October 2015 | Phase 2 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 462.54 | 分子式 | C25H30N6O3 |
| CAS號 | 1009298-59-2 | SDF | Download Vistusertib (AZD2014) SDF |
| Smiles | CC1COCCN1C2=NC(=NC3=C2C=CC(=N3)C4=CC(=CC=C4)C(=O)NC)N5CCOCC5C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I am looking for a i.p. or i.v. formula of it. Any suggestion?
回答：
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for I.P. use.
