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Sotagliflozin (LX4211)

別名: LP-802034, LX4211 中文名稱:索格列凈

Sotagliflozin是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑,IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。

Sotagliflozin (LX4211) Chemical Structure

Sotagliflozin (LX4211) Chemical Structure

CAS: 1018899-04-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1214.21 現(xiàn)貨
25mg 4089.67 現(xiàn)貨
100mg 9582.3 現(xiàn)貨
1g 36609.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

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Sotagliflozin (LX4211)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Sotagliflozin是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑,IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
靶點(diǎn)
SGLT2 SGLT1
1.8 nM 36 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

LX4211抑制[14C]AMG攝取,對(duì)小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分別為62.0 nM和0.6 nM。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠中,LX4211 (60 mg/kg, p.o.)減少腸道葡萄糖吸收,通過(guò)抑制SGLT1,導(dǎo)致GLP-1 和PYY的釋放凈增加,而GIP釋放和血糖波動(dòng)減少。

在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg)顯著改善血糖控制,而不增加低血糖測(cè)量比率。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠
Dosages ~60 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06147232 Not yet recruiting
Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen
August 2024 Phase 4
NCT03242018 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Chronic Kidney Disease Stage 4
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi
August 16 2017 Phase 3
NCT03174548 Completed
Diabetes Mellitus
Sanofi
June 12 2017 Phase 1
NCT03070678 Completed
Diabetes Mellitus
Sanofi
March 14 2017 Phase 1
NCT02926937 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi
November 11 2016 Phase 3
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22739142/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23487174/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25759591/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 424.94 分子式

C21H25ClO5S

CAS號(hào) 1018899-04-1 SDF Download Sotagliflozin (LX4211) SDF
Smiles CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)SC)O)O)O)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 250 mg/mL ( (588.31 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (40.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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