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Levetiracetam (UCB-L059)

別名: UCB-L059, SIB-S1 中文名稱：左乙拉西坦

Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一種抗癲癇化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激動劑并能調(diào)節(jié)突觸前P/Q型壓敏鈣離子通道 calcium (Ca2+) channel。

Levetiracetam (UCB-L059) Chemical Structure

Levetiracetam (UCB-L059) Chemical Structure

CAS: 102767-28-2

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生物活性

產(chǎn)品描述 Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一種抗癲癇化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激動劑并能調(diào)節(jié)突觸前P/Q型壓敏鈣離子通道 calcium (Ca2+) channel。
靶點
Calcium channel
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Levetiracetam和相關(guān)化合物與成纖維細(xì)胞中表達(dá)的SV2A結(jié)合，表明SV2A足夠用于Levetiracetam結(jié)合。在新鮮離體的大鼠CA1海馬神經(jīng)元中，Levetiracetam不可逆抑制平均大約18%的高電壓激活的(HVA)鈣離子電流。Levetiracetam選擇性抑制CA1錐體海馬神經(jīng)元的N型Ca2+通道。 Levetiracetam逆轉(zhuǎn)海馬神經(jīng)元中DMCM對GABA引起的電流的抑制作用。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Levetiracetam (17 毫克/千克) 對聲音誘發(fā)的小鼠陣攣性驚厥產(chǎn)生有效的抑制作用，該防護(hù)效應(yīng)被β-咔啉FG7142的共同給藥廢除。對完全杏仁核刺激的大鼠，即顳葉癲癇模型，Levetiracetam對病灶性和二次全身性發(fā)作表現(xiàn)出有效的抗痙攣活性。Levetiracetam (13 毫克/千克，27毫克/千克或54 毫克/千克，腹腔注射)劑量依賴性抑制反復(fù)杏仁核刺激誘發(fā)的癲癇發(fā)作的嚴(yán)重程度和持續(xù)時間。Levetiracetam在大鼠體內(nèi)具有相對短的半衰期(大約2-3小時)。 Levetiracetam (5.4 毫克/千克到96 毫克/千克，腹腔注射)劑量依賴性抑制聲源性驚厥易感大鼠亂跑和強直陣攣性驚厥。在癲癇小發(fā)作的GAERS模型中，Levetiracetam顯著抑制自發(fā)的鋒電位-和-波放電(SWD)，但是留下根本的EEG追蹤標(biāo)準(zhǔn)。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05860153 Not yet recruiting
Febrile Convulsion
Assiut University
 June 1 2023 Not Applicable
NCT06403150 Enrolling by invitation
Status Epilepticus
Dhaka Medical College
 May 15 2023 Phase 4
NCT06067412 Completed
Status Epilepticus
Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University
 August 1 2022 Not Applicable
NCT04425798 Unknown status
Glioma|Epilepsy
Beijing Neurosurgical Institute|Beijing Tiantan Hospital
 May 25 2022 --
NCT04117425 Recruiting
Epilepsy in Pregnancy
Assistance Publique - H?pitaux de Paris
 April 20 2022 Not Applicable
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 170.21 分子式

C8H14N2O2
CAS號 102767-28-2 SDF Download Levetiracetam (UCB-L059) SDF
Smiles CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 34 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 34 mg/mL (199.75 mM)

Ethanol : 34 mg/mL (199.75 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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