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MK-8245
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.10%
99.10
MK-8245相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | SCD1 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PluriSIn #1 (NSC 14613) A939572 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MK-8245是一種靶向作用于肝臟的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰輔酶A去飽和酶）抑制劑，作用于人類SCD1時，IC50為1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1時，IC50為3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血癥作用。Phase 2。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制劑，與其他SCD抑制劑相比，不會影響皮膚和眼睛組織中的SCD酶。 | ||||||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MK-8245是苯氧基哌啶異惡唑衍生物, 已經(jīng)作為有效的肝臟SCD選擇性抑制劑。MK-824含有四氮唑乙酸基團(tuán), 關(guān)鍵功能是OATPs識別和肝靶向。MK-8245作用于人類,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人類SCD1，IC50值為1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值為3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性O(shè)ATPs的肝細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，顯著抑制SCD，IC50為68 nM, 然而作用于缺乏活性O(shè)ATPs的HepG2細(xì)胞實(shí)驗(yàn)時，IC50為~1 μM。HepG 實(shí)驗(yàn)中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脫飽和酶具有高度選擇性。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | MK-8245口服給藥小鼠,大鼠,犬,和獼猴，顯示MK-8245主要作用部位是肝臟，而很少作用于與潛在的不良反應(yīng)相關(guān)組織。MK-8245作用于eDIO鼠，然后進(jìn)行糖篩選，提高糖清除力，ED50 為7 mg/kg，這樣作用存在劑量依賴性。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性C57/Bl6鼠 |
| Dosages | ~30 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 467.25 | 分子式 | C17H16BrFN6O4 |
| CAS號 | 1030612-90-8 | SDF | Download MK-8245 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1OC2=C(C=CC(=C2)F)Br)C3=NOC(=C3)C4=NN(N=N4)CC(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (199.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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