Pranlukast

別名: ONO-1078,ono-rs-411 中文名稱：普侖司特,普魯斯特

目錄號：S1829 Purity: 99.53%

Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一種選擇性白三烯受體拮抗劑。

Pranlukast Chemical Structure

CAS: 103177-37-3

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批次：純度： 99.53%

99.53

Pranlukast相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一種選擇性白三烯受體拮抗劑。

靶點

Cysteinyl leukotriene

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat細(xì)胞中，Pranlukast抑制NF-κB的活化分別為40％與30％。在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat細(xì)胞中，Pranlukast和MK-571以劑量相關(guān)的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS誘導(dǎo)PBMC中的IL-6產(chǎn)生分別約65％和15％。 Pranlukast或Zafirlukast以濃度依賴的方式顯著抑制10 mM LTD4誘發(fā)的35SO4輸出，10 mM Pranlukast最大的抑制為83%，10 mM Zafirlukast最大的抑制為78%，Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分別為0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast（0.5 mM）導(dǎo)致LTD4濃度-響應(yīng)的pKb平行右移。在致敏豚鼠氣管中，Pranlukast或Zafirlukast（5 mM）顯著抑制卵清蛋白誘導(dǎo)的分泌分別達(dá)70%和65%。 Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)誘導(dǎo)的NF-κB活化）。在NCI-H292細(xì)胞中，Pranlukast通過逆轉(zhuǎn)錄 - 聚合酶鏈反應(yīng)（RT-PCR）顯著抑制LPS誘導(dǎo)MUC2 mRNA表達(dá)。Pranlukast也抑制HM3-MUC2細(xì)胞LPS誘導(dǎo)MUC2基因的表達(dá)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠的缺血性半球的皮質(zhì)和海馬CA1區(qū)中，Pranlukast顯著減少損傷體積，并增加神經(jīng)元密度。在在小鼠的缺血性半球中，Pranlukast還顯著地降低了疤痕壁的厚度。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801316/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9647482/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15475658/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16051204/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801316/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9647482/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15475658/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16051204/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	481.5	分子式	C₂₇H₂₃N₅O₄
CAS號	103177-37-3	SDF	Download Pranlukast SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CC=CC4=C3OC(=CC4=O)C5=NNN=N5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (99.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL ( (99.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.200mg/ml (2.49mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL24mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.25mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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