Perindopril Erbumine

別名: S9490-3 中文名稱：培哚普利叔丁胺鹽

目錄號：S1506 Purity: 99.99%

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Perindopril Erbumine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ACE Renin	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA	點擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一種前藥，通過酯基的水解作用在體內(nèi)代謝形成 Perindoprilat，這是一種具有生物活性的代謝產(chǎn)物，一種有效的 ACE 抑制劑，其IC50值為1.05 nM。Perindopril Erbumine 適用于動物實驗，細(xì)胞實驗建議使用 Perindoprilat。

靶點

ACE

1.05 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Perindopril Erbumine對緩激肽結(jié)合位點比對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)的血管緊張素I結(jié)合位點表現(xiàn)出更高的結(jié)合親和力，緩激肽/血管緊張素I選擇性比率為1.44。 Perindopril Erbumine抑制包含兩個活性區(qū)域(F-ACE)的突變ACE中血管緊張素-和Aβ42-到-Aβ40的轉(zhuǎn)化活性，IC50分別為0.03-0.1 μM，和0.01-0.03 μM。 Perindopril Erbumine (~2 μM)對SCC-VII 和 KB細(xì)胞沒有顯著的毒性作用，但是濃度依賴性顯著減少KB細(xì)胞中血管緊張素II的產(chǎn)生和VEGF的轉(zhuǎn)錄。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服給藥顯著抑制SCC-VII腫瘤生長，并通過抑制VEGF誘導(dǎo)的血管生成，減少體內(nèi)血管形成周圍的腫瘤。 Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服給藥對大鼠體內(nèi)BNL-HCC腫瘤生長表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制作用，與20 mg/kg/day劑量的作用類似，與AT1-R拮抗劑candesartan或losartan在20 mg/kg/day劑量下沒有抑制作用形成對比。 Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day給藥抑制6.4% LPS誘導(dǎo)的體內(nèi)RAECs細(xì)胞凋亡，而ramipril僅抑制3.2%。在阿爾茲海默癥(AD)大鼠體內(nèi)，Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)給藥顯著抑制海馬ACE活性，并防止認(rèn)知障礙和腦損傷。
動物實驗	Animal Models	注射SCC-VII細(xì)胞的雌性BALB/c裸鼠
	Dosages	1 或 2 mg/kg/day
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15449186/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309359/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593435/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15449186/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309359/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593435/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	441.6	分子式	C₁₉H₃₂N₂O₅.C₄H₁₁N
CAS號	107133-36-8	SDF	Download Perindopril Erbumine SDF
Smiles	CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 88 mg/mL (199.27 mM)

Water : 30 mg/mL (67.93 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 88 mg/mL (199.27 mM)

Ethanol : 88 mg/mL (199.27 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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