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Eplerenone
別名: CGP 30083, SC-66110 中文名稱：依普利酮
Eplerenone是一類mineralocorticoid receptor 拮抗劑，阻斷了醛固酮的作用，用于控制高血壓。
Eplerenone Chemical Structure
CAS: 107724-20-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Eplerenone相關(guān)產(chǎn)品
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| COS1 cells | Function assay | 1 days | Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM | ||
| 293 cells | Function assay | 16 h | Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM | ||
| Huh7 cells | Function assay | Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM | |||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Eplerenone是一類mineralocorticoid receptor 拮抗劑，阻斷了醛固酮的作用，用于控制高血壓。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Eplerenone抑制Dahl 鹽敏感性高血壓(DS)大鼠體內(nèi)PKCepsilon，MAP激酶，和p90RSK上調(diào)的磷酸化作用。Eplerenone增加Dahl 鹽敏感性高血壓(DS)大鼠體內(nèi)下調(diào)的內(nèi)皮細胞一氧化氮合成酶mRNA。Eplerenone給藥顯著改善DS大鼠的腎小球硬化癥和尿蛋白。與對照組小鼠相比，Eplerenone (200 mg/kg/day)給藥顯著減少12%的心臟收縮壓和11%的舒張壓。在小鼠體內(nèi)，Eplerenone增加血清對減少了26%的脂質(zhì)過氧化的敏感性，也增加了血清對氧磷酶的活性。Eplerenone顯著減少小鼠主動脈粥樣硬化病變面積，該作用被AT-II逆轉(zhuǎn)。 在豬體內(nèi)，與未處理的對照組相比，Eplerenone增加30%總血管面積和將近60%管腔面積，而不影響血管內(nèi)膜的面積。 在狗體內(nèi)，Eplerenone顯著減少LV心臟舒張末期心室壁壓力。在心臟衰竭的狗體內(nèi)，Eplerenone與心肌細胞橫截面積減少28%，反應(yīng)間質(zhì)纖維化體積分?jǐn)?shù)減少37%，替代性纖維化體積分?jǐn)?shù)減少34%相關(guān)。 Eplerenone減弱Aldo大鼠體內(nèi)脈壓的增加，并使醛固酮(Aldo)-鹽高血壓大鼠體內(nèi)Einc壁壓力曲線，平均橫截面積(MCSA)，和EIIIA纖連蛋白標(biāo)準(zhǔn)化。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06168994 | Not yet recruiting | Paroxysmal Atrial Fibrillation |
Assiut University |
February 1 2024 | Phase 4 |
| NCT06208072 | Recruiting | Primary Hypertension|Obesity |
Hippocration General Hospital|National and Kapodistrian University of Athens |
September 1 2023 | Not Applicable |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 414.49 | 分子式 | C24H30O6 |
| CAS號 | 107724-20-9 | SDF | Download Eplerenone SDF |
| Smiles | CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (24.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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