PF-04418948

目錄號：S7211 Purity: 99.99%

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	958.91	現(xiàn)貨
50mg	4070.41	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

99.99

PF-04418948相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PGD1 PGD2 PGE2 PGE4 PGF2α PGI2 TXA2 TXB2	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

PF-04418948 是一種有效的選擇性前列腺素 EP? receptor 拮抗劑，IC50 為 16 nM。Phase 1.

靶點

EP? receptor

16 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PF-04418948拮抗butaprost和PGE2對EFS誘導(dǎo)的人子宮肌層收縮的作用，也會拮抗PGE2誘導(dǎo)的小鼠氣管卡巴膽堿預(yù)收縮環(huán)松弛。 PF-04418948完全抑制分別由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠氣管松弛。從BMT小鼠或HSCT親本離體的中性粒細胞中，PF-04418948恢復(fù)中性粒細胞胞外菌網(wǎng)(NETs)的形成。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

PF-04418948拮抗butaprost和PGE2對EFS誘導(dǎo)的人子宮肌層收縮的作用，也會拮抗PGE2誘導(dǎo)的小鼠氣管卡巴膽堿預(yù)收縮環(huán)松弛。

PF-04418948完全抑制分別由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠氣管松弛。

從BMT小鼠或HSCT親本離體的中性粒細胞中，PF-04418948恢復(fù)中性粒細胞胞外菌網(wǎng)(NETs)的形成。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，PF-04418948(10 mg/kg, p.o.)使平均皮膚血流量峰值響應(yīng)和AUC_0–60分別減少41%和61%。
動物實驗	Animal Models	Sprague Dawley大鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21595651/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22747912/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417909/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21595651/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22747912/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417909/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	409.41	分子式	C₂₃H₂₀FNO₅
CAS號	1078166-57-0	SDF	Download PF-04418948 SDF
Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (197.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.100mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL82mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.22mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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