MG-101 (ALLN)

別名: Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO

目錄號：S7386

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一個細胞滲透性的cysteine proteases，包括鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶的強效抑制劑。

MG-101 (ALLN) Chemical Structure

CAS: 110044-82-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	808.28	現(xiàn)貨
25mg	2446.45	現(xiàn)貨
100mg	6525.25	現(xiàn)貨
1g	32514.72	現(xiàn)貨
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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HeLa	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay, CC50=25.1μM.	23357632
melanoma B16	Function assay		Inhibitory concentration of the compound was determined against melanoma B16 cells, IC50=14.5μM.	15634028
L1210	Function assay		Inhibitory concentration of the compound was determined against L1210 cells, IC50=3μM.	15634028
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on CyclinD1-CDK4 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on Pin1-Jun interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-p53 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Effect on cofilin1 expressed in HEK293 cells assessed as effect on cofilin1; Limk2 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on E6:E6AP interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-Chk1 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
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生物活性

產品描述

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一個細胞滲透性的cysteine proteases，包括鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶的強效抑制劑。

靶點

Cysteine protease

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，對組織蛋白酶的ID50 分別為7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)對組織蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草桿菌蛋白酶(絲氨酸蛋白酶)表現(xiàn)出很弱的抑制活性。MG-101轉變NIH3T3細胞，并誘導PC12嗜鉻細胞瘤細胞分化。 MG-101，作為一種Ca(2+)依賴性半胱氨酸蛋白酶抑制劑，抑制HMG-CoA還原酶和HMGal在膽固醇生物合成中的降解。在HCT116細胞中，MG-101降低細胞活性和腫瘤生長，并通過Bax從細胞質基質到線粒體的易位引起凋亡響應。
細胞實驗	細胞系	HCT116，HCT116/p53?/?，和 HCT116/Bax?/? 細胞
	濃度	~26 μM
	孵育時間	24小時
	方法	細胞活性使用細胞計數(shù)Kit-8根據(jù)制造商方案進行測定。所有HCT116細胞類型接種于96孔板，培養(yǎng)至80%的密度，并用不同劑量的ALLN處理24小時。然后將介質用含有10% CCK-8試劑的100 μl新鮮McCoy’s 5A完全培養(yǎng)基替換，并培養(yǎng)1小時。吸光度在450 nm下使用酶標儀測定。結果以死亡百分數(shù)表示。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p21(WAF1/CIP1) Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6		28130444

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在負荷HCT116異種移植物的小鼠體內，MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制結腸腫瘤的形成。
動物實驗	Animal Models	負荷 HCT116 異種移植物的雌性無胸腺裸鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04987242	Completed	Hyperuricemia\|Gout\|Chronic Kidney Diseases	Allena Pharmaceuticals	July 16 2021	Phase 2
NCT04829435	Completed	Hyperuricemia\|Gout	Allena Pharmaceuticals	April 21 2021	Phase 1
NCT04236219	Completed	Hyperuricemia	Allena Pharmaceuticals	September 2 2020	Phase 1

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

化學信息&溶解度

分子量	383.53	分子式	C₂₀H₃₇N₃O₄
CAS號	110044-82-1	SDF	Download MG-101 (ALLN) SDF
Smiles	CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 39 mg/mL (101.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.03 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.15 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.850mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.900mg/ml (4.95mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 38mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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