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GSK1838705A
GSK1838705A是一種有效的IGF-1R抑制劑，IC50為2.0 nM，適度有效作用于IR和ALK，IC50分別為1.6 nM和0.5 nM，對其他蛋白激酶幾乎沒有作用活性。
GSK1838705A Chemical Structure
CAS: 1116235-97-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.3%
99.3
GSK1838705A相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | TAE684 (NVP-TAE684) Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK1838705A是一種有效的IGF-1R抑制劑，IC50為2.0 nM，適度有效作用于IR和ALK，IC50分別為1.6 nM和0.5 nM，對其他蛋白激酶幾乎沒有作用活性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 一種 IGF-1R 和胰島素受體的小分子抑制劑。 | ||||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK1838705A有效且ATP競爭性抑制IGF-1R和IR，appKi值分別為0.7 nM和1.1 nM。在細(xì)胞中，GSK1838705A有效抑制配體誘導(dǎo)的IGF-1R和IR磷酸化，IC50 分別為85 nM 和79 nM。GSK1838705A對一系列衍生自固體和血液腫瘤的細(xì)胞系，比如L-82，SUP-M2，SK-ES 和MCF-7細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的抗增殖作用，EC50 分別為24 nM，28 nM，141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929細(xì)胞主要積累在細(xì)胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也會抑制ALK，Ki為0.35 nM，抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合細(xì)胞的增殖，EC50為24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786細(xì)胞中NPM-ALK磷酸化，而對STAT3磷酸化僅有適度的作用。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶試驗 | |||
| IGF-1R (氨基酸957-1367)和IR (氨基酸979-1382)的胞內(nèi)域，通過桿狀病毒表達(dá)的谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶標(biāo)記的蛋白質(zhì)編碼，用于均相時間分辨熒光試驗測定IC50s。過濾結(jié)合試驗用于appKi測定，使用活化的IGF-1R和IR激酶進(jìn)行。擴(kuò)展的GSK1838705A的激酶選擇性試驗通過篩選KinaseProfiler組中的化合物進(jìn)行。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | L-82，SUP-M2，SK-ES 和 MCF-7 | ||
| 濃度 | 0 到 10 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 將細(xì)胞接種在96孔板，在37 °C下培養(yǎng)過夜，用DMSO 或GSK1838705A處理72小時。對于NIH-3T3/LISN增殖試驗，將細(xì)胞接種在膠原包被的96孔組織培養(yǎng)板，使其附著24小時。培養(yǎng)基用無血清培養(yǎng)基替換，細(xì)胞用GSK1838705A處理2小時。加入IGF-I (30 ng/mL)后，細(xì)胞培養(yǎng)72小時。細(xì)胞增殖使用CellTiter-Glo發(fā)光細(xì)胞活力檢測定量。IC50s使用四參數(shù)曲線擬合軟件包(XLfit4)根據(jù)細(xì)胞毒性曲線確定。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負(fù)荷NIH-3T3/LISN腫瘤的小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (60 mg/kg)口服治療抑制77%腫瘤生長，而沒有顯著的體重?fù)p失。在負(fù)荷COLO 205腫瘤的小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (30 mg/kg)能夠抑制80%的腫瘤生長。此外，GSK1838705A的抗腫瘤作用在負(fù)荷HT29異種移植物或BxPC3異種移植物的小鼠體內(nèi)也能觀察到。在小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (60 mg/kg)通過抑制IR信號，引起血糖水平短暫增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299異種移植物的生長，抑制率為93%，而對大鼠的體重沒有影響。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | L-82，SUP-M2，SK-ES 和 MCF-7 細(xì)胞皮下注射到 CD1 或 SCID 小鼠的右側(cè)。 |
| Dosages | ≤60 mg/kg | |
| Administration | 口服給藥 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 532.57 | 分子式 | C27H29FN8O3 |
| CAS號 | 1116235-97-2 | SDF | Download GSK1838705A SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=C(C=CC=C1F)NC2=NC(=NC3=C2C=CN3)NC4=C(C=C5CCN(C5=C4)C(=O)CN(C)C)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 107 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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