U-73122

目錄號：S8011 Purity: 99.22%

U73122 是一種強(qiáng)效phospholipase C (PLC)抑制劑，能夠減少激動劑誘導(dǎo)的血小板和中性粒細(xì)胞中Ca²⁺增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。

U-73122 Chemical Structure

CAS: 112648-68-7

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批次：純度： 99.22%

99.22

U-73122相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PLA2 PLC PLD LYPLA1 Smase	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human Jurkat cells	Function assay			Inhibition of human telomerase activity in human Jurkat cells by TRAP assay, IC50=0.2 μM	24053596
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

PLC

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	U73122顯著抑制各種激動劑，包括膠原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸誘導(dǎo)的人血小板的聚集，IC50為1-5 μM。凝血酶或者U-46619通過抑制被血小板可溶組分催化的磷脂酰[³H]肌糖和磷脂酰[³H]肌糖4,5-二磷酸的水解(K_i分別為9 和40 μM)，誘導(dǎo)IP3的產(chǎn)生和隨后細(xì)胞溶質(zhì)中Ca²⁺的快速增加，U-73122 (10 μM)會對其產(chǎn)生抑制。U-73122抑制膠原蛋白誘導(dǎo)的血栓素B的產(chǎn)生，膠原蛋白通過抑制受體耦合的花生四烯酸轉(zhuǎn)移產(chǎn)生誘導(dǎo)作用。U73122也會抑制FMLP誘導(dǎo)的人多形核中性白細(xì)胞聚合，以及相關(guān)的IP3和甘油二酯的產(chǎn)生。 U-73122劑量依賴性抑制C5a，F(xiàn)MLP，PAF和 LTB4誘導(dǎo)的MPO和B12-BP從細(xì)胞松弛素B處理的PMNs中釋放。MPO釋放的IC50值為60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP釋放的IC50值為105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的細(xì)胞松弛素B處理的PMNs產(chǎn)生超氧陰離子的有效抑制劑， IC50 分別為160和300 nM。U-73122也會抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca²⁺]_i，IP3和DAG產(chǎn)生的增加，IC50分別為500 nM，2 μM，和2 μM。3 μM U-73122引起FMLP誘導(dǎo)的GTPase活性100%被抑制。U-73122濃度依賴性抑制FMLP誘發(fā)的，PKC與可提取的PMNs顆粒部分的結(jié)合，但不抑制PMN PKC的可溶制劑。 U73122顯著抑制重組人PLC-β2，IC50為~6 μM。U73122對PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用較弱。在人中性粒細(xì)胞中，U73122減少白介素-8和白三烯B4-誘導(dǎo)的Ca²⁺流和趨化性，IC50分別為~6 μM和 ~5 μM。在未分化的NG108-15細(xì)胞中，1 μM U73122阻斷緩激肽(BK)誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)自由Ca²⁺濃度的增加。暴露20分鐘的IC50大約為200 nM。1 μM U73122使[Ca²⁺]_i產(chǎn)生一個小但顯著的增加，這導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)儲存的Ca ²⁺釋放。在分化的NG108-15細(xì)胞中，U73122完全阻斷去極化誘導(dǎo)的Ca²⁺流。相反，在DRG神經(jīng)元中，U73122僅輕微抑制電壓敏感的Ca²⁺通道。 U73122是G蛋白介導(dǎo)的胰腺泡中磷脂酶C激活的相對特異性抑制劑。U73122在最大作用濃度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)對縮膽囊素(81%)或乙酰膽堿(73%)刺激的水解作用。在fura-2負(fù)載的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高濃度促分泌素刺激的[Ca²⁺]_i的增加。U73122也會抑制氟化鈉直接刺激G蛋白產(chǎn)生的[Ca²⁺]_i信號。 U73122快速抑制低濃度縮膽囊素或乙酰膽堿引起的振蕩[Ca²⁺]_i信號。 U73122濃度和時間依賴性增加無細(xì)胞膠束系統(tǒng)中hPLCβ3的活性，伴隨酶活性高達(dá)8倍的增加，EC50 為13.6 μM。U73122對hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共價修飾。U73122 (10 μM)也會激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不會被激活或抑制。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

U73122顯著抑制各種激動劑，包括膠原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸誘導(dǎo)的人血小板的聚集，IC50為1-5 μM。凝血酶或者U-46619通過抑制被血小板可溶組分催化的磷脂酰[³H]肌糖和磷脂酰[³H]肌糖4,5-二磷酸的水解(K_i分別為9 和40 μM)，誘導(dǎo)IP3的產(chǎn)生和隨后細(xì)胞溶質(zhì)中Ca²⁺的快速增加，U-73122 (10 μM)會對其產(chǎn)生抑制。U-73122抑制膠原蛋白誘導(dǎo)的血栓素B的產(chǎn)生，膠原蛋白通過抑制受體耦合的花生四烯酸轉(zhuǎn)移產(chǎn)生誘導(dǎo)作用。U73122也會抑制FMLP誘導(dǎo)的人多形核中性白細(xì)胞聚合，以及相關(guān)的IP3和甘油二酯的產(chǎn)生。

U-73122劑量依賴性抑制C5a，F(xiàn)MLP，PAF和 LTB4誘導(dǎo)的MPO和B12-BP從細(xì)胞松弛素B處理的PMNs中釋放。MPO釋放的IC50值為60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP釋放的IC50值為105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的細(xì)胞松弛素B處理的PMNs產(chǎn)生超氧陰離子的有效抑制劑， IC50 分別為160和300 nM。U-73122也會抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca²⁺]_i，IP3和DAG產(chǎn)生的增加，IC50分別為500 nM，2 μM，和2 μM。3 μM U-73122引起FMLP誘導(dǎo)的GTPase活性100%被抑制。U-73122濃度依賴性抑制FMLP誘發(fā)的，PKC與可提取的PMNs顆粒部分的結(jié)合，但不抑制PMN PKC的可溶制劑。

U73122顯著抑制重組人PLC-β2，IC50為~6 μM。U73122對PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用較弱。在人中性粒細(xì)胞中，U73122減少白介素-8和白三烯B4-誘導(dǎo)的Ca²⁺流和趨化性，IC50分別為~6 μM和 ~5 μM。

在未分化的NG108-15細(xì)胞中，1 μM U73122阻斷緩激肽(BK)誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)自由Ca²⁺濃度的增加。暴露20分鐘的IC50大約為200 nM。1 μM U73122使[Ca²⁺]_i產(chǎn)生一個小但顯著的增加，這導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)儲存的Ca ²⁺釋放。在分化的NG108-15細(xì)胞中，U73122完全阻斷去極化誘導(dǎo)的Ca²⁺流。相反，在DRG神經(jīng)元中，U73122僅輕微抑制電壓敏感的Ca²⁺通道。

U73122是G蛋白介導(dǎo)的胰腺泡中磷脂酶C激活的相對特異性抑制劑。U73122在最大作用濃度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)對縮膽囊素(81%)或乙酰膽堿(73%)刺激的水解作用。在fura-2負(fù)載的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高濃度促分泌素刺激的[Ca²⁺]_i的增加。U73122也會抑制氟化鈉直接刺激G蛋白產(chǎn)生的[Ca²⁺]_i信號。 U73122快速抑制低濃度縮膽囊素或乙酰膽堿引起的振蕩[Ca²⁺]_i信號。

U73122濃度和時間依賴性增加無細(xì)胞膠束系統(tǒng)中hPLCβ3的活性，伴隨酶活性高達(dá)8倍的增加，EC50 為13.6 μM。U73122對hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共價修飾。U73122 (10 μM)也會激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不會被激活或抑制。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)阻斷角叉菜膠處理1小時和3小時后大鼠后爪65%和80%的水腫。在狗體內(nèi)，U73122 (0.1 毫克/毫升)分別抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的65%巨噬細(xì)胞和74%淋巴細(xì)胞積累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞浸潤，以及前列腺素E2(80%)，并且也會抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸鹽誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2147038/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2338654/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730005/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8032885/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1629184/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21266572/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2147038/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2338654/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730005/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8032885/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1629184/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21266572/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	464.64	分子式	C₂₉H₄₀N₂O₃
CAS號	112648-68-7	SDF	Download U-73122 SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2NCCCCCCN4C(=O)C=CC4=O)CCC5=C3C=CC(=C5)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (200.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMF : 24 mg/mL (51.65 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.01 mg/mL ( (0.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.650mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL93mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.950mg/ml (2.04mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 19mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.15mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMF儲備液加到 400μLPEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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