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PD128907 HCl是一種有效的,選擇性的多巴胺D3受體激動劑,EC50為0.64 nM,比作用于多巴胺D2受體的選擇性高53倍。
PD128907 HCl Chemical Structure
CAS: 112960-16-4
| 相關(guān)靶點 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點擊展開 |
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| 相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP Hydrochloride Penfluridol Rotundine Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride ONC206 Phenothiazine SKF38393 HCl C-DIM12 Piribedil Tiapride Hydrochloride Vanoxerine dihydrochloride Raclopride | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
| 產(chǎn)品描述 | PD128907 HCl是一種有效的,選擇性的多巴胺D3受體激動劑,EC50為0.64 nM,比作用于多巴胺D2受體的選擇性高53倍。 | ||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PD 128907 HCl是一種有效的,選擇性dopamine D3 receptor激動劑,EC50為0.64 nM,比作用于dopamine D2受體高出53倍的選擇性。在CHOKl-細胞中使用[3H] 螺旋哌丁苯作為放射性標(biāo)記,PD 128907 對人類D3 受體(Ki, 1 nM) 的選擇性是D2 受體(Ki, 1183 nM)的l000倍,是人類D4受體(Ki, 7000 nM)的l0000倍。PD 128907用于研究這些受體在大腦中的作用,例如抑制自受體,進而限制多巴胺釋放。 | |||
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在正常的大鼠和γ-丁內(nèi)酯(GBL)處理的大鼠中,PD 128907在減少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)減弱可卡因過量的毒性,完全抑制可卡因引起的驚厥和致死作用。這種保護作用是通過D3偶聯(lián)的機制來發(fā)揮的,對癲癇發(fā)作也具有保護作用。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 老鼠 |
| Dosages | 3毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
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| 分子量 | 285.77 | 分子式 | C14H19NO3.HCl |
| CAS號 | 112960-16-4 | SDF | Download PD128907 HCl SDF |
| Smiles | CCCN1CCOC2C1COC3=C2C=C(C=C3)O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (41.99 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 3 mg/mL (10.49 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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