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Chlorpheniramine Maleate

別名: NCI-C55265 中文名稱：馬來酸氯苯那敏

Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一種組胺H1受體拮抗劑，IC50為12 nM。

Chlorpheniramine Maleate Chemical Structure

Chlorpheniramine Maleate Chemical Structure

CAS: 113-92-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
50mg 810.61 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S181601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false 純度： 99.97%
99.97

生物活性

產(chǎn)品描述 Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一種組胺H1受體拮抗劑，IC50為12 nM。
靶點(diǎn)
Histamine H1 receptor
12 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Chlorpheniramine作用于豚鼠回腸，抑制組胺誘導(dǎo)的收縮，IC50為12 nM。 Chlorpheniramine作用于豚鼠大腦皮層，抑制[3H]mepyramine 結(jié)合到組胺組胺H1受體上，IC50為 8.8 nM。 Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量反應(yīng)性，且250 μM時，顯著降低鳥氨酸脫羧酶mRNA 翻譯，降低50%-70%。 Chlorpheniramine從在CHO 細(xì)胞中表達(dá)的人組胺受體亞型1中置換[3H]pyrilamin，IC50為66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品種 (D6)和MDR品種(Dd2)，具有抗瘧疾活性，IC50分別為61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-誘導(dǎo)的小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖，具有毒性，IC50為33.4 μM。 Chlorpheniramine 作用于人唾液腺細(xì)胞，顯著抑制組胺誘導(dǎo)的[Ca2+]i增高，這種作用具有濃度依賴性，IC50為128 nM，而作用于Carbachol-誘導(dǎo)的[Ca2+]i增高效果弱點(diǎn)，IC50為43.9 μM。
激酶實(shí)驗(yàn) H1-抗組胺活性
從豚鼠中分離的回腸片段 (1 cm)懸浮在含Tyrode溶液 (通風(fēng)環(huán)境, 32oC)的器官浴槽中。使用等滲收縮傳感器測量對組胺(0.54 μM)的收縮反應(yīng)。在器官浴槽中加入一系列濃度的Chlorpheniramine，溫育5分鐘，然后加入組胺。通過概率法測定Chlorpheniramine的IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich
濃度 溶于水，終濃度為~500 μM
孵育時間 48 小時
方法 使用不同濃度 Chlorpheniramine處理細(xì)胞48小時。沖洗細(xì)胞，分離，使用Coulter計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)，測定細(xì)胞生長。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Chlorpheniramine口服處理給藥豚鼠，抑制組胺誘導(dǎo)的死亡，ED50為0.17 mg/kg。 Chlorpheniramine按 10 mg/kg劑量口服處理卵清蛋白活性皮膚過敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射組胺的ICR小鼠，顯著抑制短期刮傷，但是作用于NC/Nga小鼠，對長期刮傷則無效果，而Dexamethasone或Tacrolimus卻有效果。 Chlorpheniramine 按20 mg/kg劑量處理大鼠，顯著廢除束縛應(yīng)激誘導(dǎo)的快速眼動睡眠(REM 睡眠)的提高，因?yàn)樽钄?產(chǎn)生 REM 睡眠的組胺或膽堿機(jī)制。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 患過敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 口服處理
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2879912/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1673158/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7647340/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17846138/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19443731/
  • [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12826242/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 390.86 分子式

C16H19ClN2.C4H4O4
CAS號 113-92-8 SDF Download Chlorpheniramine Maleate SDF
Smiles CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 78 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol : 78 mg/mL (199.55 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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