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VER-155008

VER155008是一種有效的Hsp70家族抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中對(duì)HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分別為0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90選擇性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并導(dǎo)致HSP90客戶(hù)蛋白水平降低。

VER-155008 Chemical Structure

VER-155008 Chemical Structure

CAS: 1134156-31-2

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
BL21 DE3 Function assay 10 mins Inhibition of GRP78 (26 to 636 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 DE3 cells pre-incubated for 10 mins before FITC-NRLLLTG fluorescent peptide addition in presence of 10 uM ADP followed by further incubation for 2 hrs by fluoresc, IC50=0.8μM 31129054
HCT116 Function assay 24 hrs Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of He2 protein levels after 24 hrs by Western blot 19256508
HCT116 Function assay 24 hrs Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of Raf1 protein levels after 24 hrs by Western blot 19256508
HCT116 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by SRB assay, GI50=5μM 19256508
HCT116 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human HCT116 cells, GI50=5μM 21526763
BT474 Function assay Binding affinity to Hsp70 nucleotide binding domain in human BT474 cells, IC50=10.4μM 20608738
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生物活性

產(chǎn)品描述 VER155008是一種有效的Hsp70家族抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中對(duì)HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分別為0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90選擇性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并導(dǎo)致HSP90客戶(hù)蛋白水平降低。
靶點(diǎn)
HSP70
(Cell-free assay)		 HSC70
(Cell-free assay)		 GRP78
(Cell-free assay)
0.5 μM 2.6 μM 2.6 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 VER-155008抑制人乳腺癌和結(jié)腸癌細(xì)胞系BT474，MB-468，HCT116，和HT29的增殖，GI50s 的范圍為5.3-14.4 μM，并且在HCT116和BT474細(xì)胞中誘導(dǎo)Hsp90客戶(hù)蛋白降解。在8505C和FRO細(xì)胞中，VER-155008時(shí)間和劑量依賴(lài)性降低細(xì)胞活性，并提高死亡細(xì)胞百分比。 VER-155008以劑量依賴(lài)的方式抑制細(xì)胞因子依賴(lài)性AML細(xì)胞增殖。 VER-155008在A(yíng)549 和H1975細(xì)胞中對(duì)細(xì)胞增殖表現(xiàn)出有效的抑制作用。
激酶實(shí)驗(yàn) Hsc70，Hsp70 和 Grp78 熒光偏振(FP)試驗(yàn)
Hsp70的FP試驗(yàn)在包含100 mM Tris pH 7.4，150 mM KCl 和5 mM CaCl2的100 μl終體積緩沖液中，使用96孔黑色聚苯乙烯高結(jié)合板和Fusion酶標(biāo)儀進(jìn)行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM和GST-HSP70 3-382的自身蛋白質(zhì)制劑在試驗(yàn)緩沖液中的終濃度分別為20 nM和400 nM?；衔镆?0倍的IC50s測(cè)定，終DMSO濃度為5%。在Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)讀取數(shù)據(jù)之前，試驗(yàn)混合物培育3小時(shí)。數(shù)據(jù)使用4參數(shù)logistical數(shù)據(jù)模型通過(guò)XLFit 4擬合。Hsc70和Grp78的FP試驗(yàn)同Hsp70進(jìn)行，使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM作為FP探針，做以下修改。對(duì)于Hsc70，蛋白質(zhì)和探針濃度分別為0.3 μM和20 nM，在22℃下培育30分鐘，而對(duì)Grp78，蛋白質(zhì)和探針濃度分別為2 μM 和10 nM，在22℃下培育2小時(shí)。FAM-ATP探針的KD對(duì)Hsc70和Grp78分別為0.24 μM和2 μM。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BT474，MB-468，HCT116，和 HT29細(xì)胞
濃度 50 μM
孵育時(shí)間 72 h
方法 所有細(xì)胞系在DMEM/10% FCS和GlutaMAX-I中，于5% CO2的潮濕大氣中生長(zhǎng)。細(xì)胞增殖試驗(yàn)sulforhodamine B (SRB)試驗(yàn)測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Hsp70 / AR 28691182
Immunofluorescence Blimp-1 28842558
Growth inhibition assay Cell viability 28053100
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在負(fù)荷HCT116腫瘤的小鼠體內(nèi)，VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代謝和清除，伴隨腫瘤水平低于預(yù)測(cè)的藥理學(xué)活性水平。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷HCT116 腫瘤的小鼠
Dosages 40 mg/kg
Administration i.v.
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20012863/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25450359/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23586877/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24676905/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19256508/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 556.4 分子式

C25H23Cl2N7O4
CAS號(hào) 1134156-31-2 SDF Download VER-155008 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1COCC2C(C(C(O2)N3C4=NC=NC(=C4N=C3NCC5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl)N)O)O)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (179.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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