Cabozantinib S-malate

別名: XL184 中文名稱：蘋果酸卡博替尼

目錄號：S4001 Purity: 99.94%

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的蘋果酸鹽，是有效的VEGFR2抑制劑，IC50為0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，無細胞試驗中IC50分別為1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可誘導(dǎo)細胞凋亡。

Cabozantinib S-malate Chemical Structure

CAS: 1140909-48-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
10mg	573.3	現(xiàn)貨
50mg	1556.1	現(xiàn)貨
200mg	3194.1	現(xiàn)貨
1g	11687.13	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

Cabozantinib S-malate相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

VEGFR2/KDR (Cell-free assay)	c-Met (Cell-free assay)	RET (Cell-free assay)	Kit (Cell-free assay)	Flt-4 (Cell-free assay)	點擊更多
0.035 nM	1.3 nM	4 nM	4.6 nM	6 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Cabozantinib對RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性，IC50分別為124 nM和234 nM，并且對FGFR1具有微弱的活性，IC50為5.294 μM。 Cabozantinib在低濃度(0.1-0.5 μM)下足以顯著抑制MPNST細胞中組成型和誘導(dǎo)型Met磷酸化的產(chǎn)生和其所得的下游信號，并且抑制HGF-誘導(dǎo)的MPNST細胞遷移和侵襲。在細胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細胞中(HUVECs)，Cabozantinib也會顯著抑制Met和VEGFR2 磷酸化作用。雖然Cabozantinib在0.1 μM下對MPNST細胞生長沒有顯著的作用，但是在5-10 μM下顯著抑制MPNST細胞生長。
細胞實驗	細胞系	ST88-14，STS26T，和 MPNST724
	濃度	溶解于DMSO，終濃度為~10 μM
	孵育時間	48小時
	方法	細胞在各種濃度的Cabozantinib下暴露48小時。細胞生長通過MTS試驗使用CellTiter96含水非放射性細胞增殖測定試劑盒測定。吸光度在490 nm波長下測量，處理細胞的吸光值表示為未處理細胞吸光度的百分比。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	pROS1 / pERK / pSHP2 / p-STAT3 / p-AKT p-MET / MET / p-ERK5 / ERK5 / DCLK1		26673800
	Growth inhibition assay	Cell viability		28560410

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	患有自發(fā)性胰島腫瘤的RIP-Tag2小鼠體內(nèi)，Cabozantinib以30 mg/kg的劑量治療破壞83%的腫瘤血管，減少周皮細胞和空的基底膜套，引起廣泛的瘤內(nèi)缺氧和大量癌細胞凋亡，并且在藥物戒斷后腫瘤血管重新生長，與XL999相比，更顯著地阻斷VEGFR，而不阻斷c-Met，導(dǎo)致血管分布僅減少43%，表明VEGFR的并發(fā)抑制和其它功能相關(guān)的受體酪氨酸激酶(RTK)放大了血管生成的抑制作用。Cabozantinib也會減少原發(fā)性腫瘤的侵襲，并減少轉(zhuǎn)移。在SCID 小鼠中，Cabozantinib在30 mg/kg/day下顯著廢除人MPNST異種移植物的生長和轉(zhuǎn)移。 Cabozantinib給藥劑量依賴性抑制腫瘤在乳腺癌，肺癌，以及神經(jīng)膠質(zhì)瘤腫瘤模型中的生長，這與減少的腫瘤和內(nèi)皮細胞增殖以及增加的細胞凋亡相關(guān)。在負荷MDA-MB-231腫瘤的小鼠和C6腫瘤的大鼠體內(nèi)，Cabozantinib分別以100 mg/kg和10 mg/kg單劑量口服給藥足以誘導(dǎo)持續(xù)的腫瘤生長抑制。
動物實驗	Animal Models	RIP-Tag2轉(zhuǎn)基因小鼠，以伴隨自發(fā)性胰島腫瘤的C57BL/6亞系為本底
	Dosages	~60 mg/kg
	Administration	口服強飼

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06156410	Recruiting	Ewing Sarcoma\|Osteosarcoma	Children''s Hospital of Philadelphia\|Children''s Hospital Colorado\|Exelixis\|Alex''s Lemonade Stand Foundation	October 24 2023	Phase 1
NCT05249114	Active not recruiting	Neuroendocrine Tumors	Providence Health & Services\|Exelixis\|Advanced Accelerator Applications SA	December 28 2022	Phase 1
NCT05444933	Completed	Advanced Renal Cell Carcinoma	Ipsen	September 16 2022	--

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613405/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21540237/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21926191/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613405/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21540237/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21926191/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	635.59	分子式	C₂₈H₂₄FN₃O₅.C₄H₆O₅
CAS號	1140909-48-3	SDF	Download Cabozantinib S-malate SDF
Smiles	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F.C(C(C(=O)O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (157.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (157.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (157.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (157.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	15.000mg/ml (23.60mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL50mg/ml的澄清propylene glycol儲備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Cabozantinib S-malate

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