MK-571 (L-660711)

別名: L-660711

目錄號：S8126 Purity: 99.06%

MK571是一種具有口服活性的、選擇性半胱氨酰白三烯受體CysLT1的拮抗劑。

MK-571 (L-660711) Chemical Structure

CAS: 115104-28-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.88	現(xiàn)貨
25mg	2597.14	現(xiàn)貨
100mg	7347.25	現(xiàn)貨
1g	22687.09	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S812601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.06%

99.06

MK-571 (L-660711)相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述

MK571是一種具有口服活性的、選擇性半胱氨酰白三烯受體CysLT1的拮抗劑。

靶點

CysLT1

MRP1

MRP4

cMOAT

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的結(jié)合，Ki值為0.22±0.15 nM (n=35)，在人類肺部抑制[3H]LTD4的結(jié)合，Ki值為2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711對[3H]LTC4的結(jié)合活性較低或沒有活性，在豚鼠肺部IC50為23±11 μM (n=16)、在人類肺部中IC50為32 μM (n=1)。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系(U251, MZ-256, MZ-327)
	濃度	25 μM
	孵育時間	7 h
	方法	將細(xì)胞以1×10³/孔的密度接種于96孔板，在37℃、5% CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)72小時，讓MRP1的信使RNA受到抑制。然后用對照培養(yǎng)基或化療藥物對細(xì)胞進(jìn)行處理，處理72小時。之后，將溶解于PBS中的MTT加入到每孔，孵育4小時，移去MTT溶液，加入DMSO。10分鐘后，測定570 nm處的吸光值。在進(jìn)一步化療藥物處理前或檢測前7小時，將小分子抑制劑MK571（25 μM）和Reversan (15µM)加入其中。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-MLC P2Y12 / CysLT1R / CysLT2R		23385799

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	健康年輕人對MK-571耐受良好。在口服后，MK-571被迅速吸收。在給藥后1.1-1.5小時后血藥濃度達(dá)到峰值。
動物實驗	Animal Models	Male Msueley strain guinea pigs
	Dosages	0.001-3.0 mg/kg
	Administration	靜脈注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2540892/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26136652/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1451725/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065434/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2540892/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26136652/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1451725/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065434/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	515.09	分子式	C₂₆H₂₇ClN₂O₃S₂
CAS號	115104-28-4	SDF	Download MK-571 (L-660711) SDF
Smiles	CN(C)C(=O)CCSC(C1=CC=CC(=C1)C=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C=C2)SCCC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (194.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (36.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.71mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.410mg/ml (0.80mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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