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GDC-0623
別名: G-868
GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競爭性MEK1抑制劑，Ki為 0.13 nM。Phase 1。
GDC-0623 Chemical Structure
CAS: 1168091-68-6
產品質控
批次：
純度：
99.28%
99.28
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競爭性MEK1抑制劑，Ki為 0.13 nM。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在一組突變癌細胞系中，GDC-0623抑制細胞增殖，對A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分別為4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突變體KRAS SW620結腸細胞中，GDC-0623通過減少Ser69上的磷酸化上調BIM。GDC-0623聯(lián)合ABT-263協(xié)同誘導細胞凋亡。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外激酶試驗 | |||
| 0.14 μM純化的無活性重組MEK-1 (Upstate)蛋白與抑制劑在15 μL激酶緩沖液(包含20 mM MOPS pH7.2，25 mM β甘油磷酸，5 mM EGTA，1 mM 原礬酸鈉，1 mM DTT，100 μM ATP，15 mM MgCl2)中預培養(yǎng)。在30°C下培育10分鐘后，1 ng BRAF，CRAF或BRAF V600E結合0.5 μg滅活的重組ERK2加入總體積為20 μL的反應中。30°C下培育30分鐘后，加入Laemmle樣品緩沖液停止反應。酶活性通過SDS-PAGE測定磷酸-MEK的水平測量。免疫反應性蛋白用SuperSignal West Pico化學發(fā)光底物可視化。 | ||||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在體內，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)對小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)產生有效的腫瘤抑制(TGI)作用。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷MiaPaCa-2，A375 和 HCT116異種移植物的小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg每天 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01106599 | Completed | Solid Cancers |
Genentech Inc. |
April 2010 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 456.21 | 分子式 | C16H14FIN4O3 |
| CAS號 | 1168091-68-6 | SDF | Download GDC-0623 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CC3=CN=CN32)C(=O)NOCCO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (13.15 mM) Water : ?1 mg/mL |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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