BMS-794833

目錄號(hào)：S2201 Purity: 99.84%

BMS-794833是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Met (c-Met)/VEGFR2抑制劑，IC50為1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。

BMS-794833 Chemical Structure

CAS: 1174046-72-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1374.49	現(xiàn)貨
10mg	2624.14	現(xiàn)貨
50mg	7941.32	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.84%

99.84

BMS-794833相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	SGX-523 PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Tepotinib (EMD-1214063) Savolitinib (AZD6094) MGCD-265 analog Merestinib (LY2801653) Golvatinib (E7050) MK-2461 Glesatinib NPS-1034 AMG 337 Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (SAP) Terevalefim Pulsatilla saponin D NVP-BVU972 S49076 Glumetinib Bozitinib	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Met	VEGFR2
1.7 nM	15 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BMS794833也抑制Met受體激活的胃癌細(xì)胞系GTL-16, IC50 為39 nM。
激酶實(shí)驗(yàn)	Met激酶實(shí)驗(yàn)：
激酶實(shí)驗(yàn)	BMS798433溶解在DMSO中，實(shí)驗(yàn)使用前用水稀釋。反應(yīng)液包括桿狀病毒表達(dá)的GST-Met激酶，20 mM Tris-HCl(pH 為7.4), 1 mM MnCl₂, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu₄/tyr, 1μM ATP，及 0.2 μCi γ-ATP。反應(yīng)在30^oC溫育1小時(shí)，然后加入8% TCA終止反應(yīng)。TCA沉淀物轉(zhuǎn)移到GF/C板上，用采集器和過濾器收集，用液體閃爍計(jì)數(shù)器定量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	GTL-16細(xì)胞
	濃度	1 μM 左右
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	GTL-16細(xì)胞接種在96孔板上，溫育24小時(shí)。BMS798433溶解在DMSO中，濃度為10mM，在實(shí)驗(yàn)使用前用培養(yǎng)基稀釋。然后BMS798433處理細(xì)胞72小時(shí)。然后做MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)IC50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BMS798433處理人類胃移植瘤模型 GTL-16細(xì)胞系14天，沒有明顯的細(xì)胞毒性，每個(gè)腫瘤中腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)50%以上。BMS798433作用于惡性膠質(zhì)瘤模型U87，按動(dòng)物體重，每千克處理25mg BMS798433，結(jié)果顯示腫瘤完全停止生長(zhǎng)。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00792558	Withdrawn	Advanced Solid Tumors	Bristol-Myers Squibb	January 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?DB=EPODOC&II=0&adjacent=true&locale=en_EP&FT=D&date=20090730&CC=WO&NR=2009094417A1&KC=A1

參考文獻(xiàn)

[1]http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?DB=EPODOC&II=0&adjacent=true&locale=en_EP&FT=D&date=20090730&CC=WO&NR=2009094417A1&KC=A1

化學(xué)信息&溶解度

分子量	468.84	分子式	C₂₃H₁₅ClF₂N₄O₃
CAS號(hào)	1174046-72-0	SDF	Download BMS-794833 SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (200.49 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (200.49 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.700mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL94mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.470mg/ml (1.00mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.4mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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