Stemregenin 1 (SR1)

目錄號：S2858 Purity: 99.95%

SR1 (StemRegenin 1)是一種aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制劑，無細胞試驗中IC50為127 nM。

Stemregenin 1 (SR1) Chemical Structure

CAS: 1227633-49-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	736.26	現(xiàn)貨
10mg	574.92	現(xiàn)貨
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相關化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述	文獻信息(PMID)
CD34+	Function assay	Ex vivo expansion of human CD34+ cells assessed as increase in CD34+ cell level after 5 to 7 days by confocal microscopy, EC50=0.12μM	31035239
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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生物活性

產品描述

SR1 (StemRegenin 1)是一種aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制劑，無細胞試驗中IC50為127 nM。

靶點

Aryl hydrocarbon receptor (AhR)
(Cell-free assay)

127 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	StemRegenin 1處理5到7天后可以使CD34+細胞數(shù)目增加，EC50為120 nM.與對照組相比含有細胞因子和SR1 (1 μM)條件下培養(yǎng)mPB CD34+細胞7天可以分別使CD34+, CD133+和CD90+造血干細胞和祖細胞數(shù)量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。與對照相比利用SR1 (1 μM)連續(xù)培養(yǎng)3周使得有核細胞總數(shù)增加11倍，CD34+細胞增加73倍，CD34+細胞比最初細胞數(shù)增加1118倍。用SR1 (1 μM)培養(yǎng)1×10³臍帶血CD34+細胞5周時間可以得到1.69×10⁶集落形成細胞。SR1通過結合并拮抗AhR來誘導CD34+細胞膨大，這由下降的CYP1B1和AHRR mRNA水平可知。 SR1 (1 μM)處理可以加快CD34+ 細胞增殖并降低人CD34+細胞中VentX的表達水平。VentX的異位表達阻止 SR1誘導的CD34+細胞膨大。骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)連續(xù)共同培養(yǎng)可以導致形成強健的獼猴誘導多能造血祖細胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)細胞基于CD34表達分離出來并培養(yǎng)在含有SR1 (0.75 μM)培養(yǎng)基中數(shù)目擴大3倍并且維持這種長期的再植造血干細胞表型。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

StemRegenin 1處理5到7天后可以使CD34+細胞數(shù)目增加，EC50為120 nM.與對照組相比含有細胞因子和SR1 (1 μM)條件下培養(yǎng)mPB CD34+細胞7天可以分別使CD34+, CD133+和CD90+造血干細胞和祖細胞數(shù)量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。與對照相比利用SR1 (1 μM)連續(xù)培養(yǎng)3周使得有核細胞總數(shù)增加11倍，CD34+細胞增加73倍，CD34+細胞比最初細胞數(shù)增加1118倍。用SR1 (1 μM)培養(yǎng)1×10³臍帶血CD34+細胞5周時間可以得到1.69×10⁶集落形成細胞。SR1通過結合并拮抗AhR來誘導CD34+細胞膨大，這由下降的CYP1B1和AHRR mRNA水平可知。

SR1 (1 μM)處理可以加快CD34+ 細胞增殖并降低人CD34+細胞中VentX的表達水平。VentX的異位表達阻止 SR1誘導的CD34+細胞膨大。

骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)連續(xù)共同培養(yǎng)可以導致形成強健的獼猴誘導多能造血祖細胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)細胞基于CD34表達分離出來并培養(yǎng)在含有SR1 (0.75 μM)培養(yǎng)基中數(shù)目擴大3倍并且維持這種長期的再植造血干細胞表型。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	SR1促進CB CD34+細胞的膨大，這有助于早期和持續(xù)的移植NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00763555	Completed	Psoriasis	Galderma R&D	September 2008	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

化學信息&溶解度

分子量	429.54	分子式	C₂₄H₂₃N₅OS
CAS號	1227633-49-9	SDF	Download Stemregenin 1 (SR1) SDF
Smiles	CC(C)N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=CC=CC=C43)NCCC5=CC=C(C=C5)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.33mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Stemregenin 1 (SR1)

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