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Sabutoclax
別名: BI-97C1
Sabutoclax (BI-97C1) 是一種pan-Bcl-2抑制劑，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分別為0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
Sabutoclax Chemical Structure
CAS: 1228108-65-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.51%
99.51
Sabutoclax相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| MEF? | Function assay | 30 μM | 24 h | Induction of apoptosis in MEF expressing wild type Bcl-2 protein at 30 uM after 24 hrs by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis | 20443627 |
| M2182 | Antitumor assay | 1 to 5 mg/kg | Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction of tumor size at 1 to 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days | 20443627 | |
| M2182 | Antitumor assay | 5 mg/kg | Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as complete inhibition of tumor growth at 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days | 20443627 | |
| human PC3 cells | Cytotoxic?assay | 3 days | Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=4.64 μM | 20443627 | |
| human H460 cells? | Cytotoxic?assay | 3 days | Cytotoxicity against human H460 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=0.78 μM | 20443627 | |
| BP3 | Apoptosis assay | 1 to 2 days | Induction of apoptosis in human BP3 cells after 1 to 2 days by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis, EC50=0.049μM | 20443627 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sabutoclax (BI-97C1) 是一種pan-Bcl-2抑制劑，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分別為0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BI-97C1有效抑制人類前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤細胞系生長，EC50值分別為0.13, 0.56, 和 0.049 μM,對bax-/-bak-/- 細胞幾乎沒有細胞毒性。說明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的聯(lián)合治療方案，可誘導自噬，這有利于細胞凋亡，相應地上調(diào)NOXA，使Bim累積，并激活Bax和Bak。 |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 競爭性熒光偏振分析（FPA） | |||
| Bak BH3 肽(F-BakBH3) (GQVGRQLAIIGDDINR)在N-末端使用異硫氰酸熒光素（FITC）標記，并通過HPLC純化。競爭性結(jié)合實驗中，100 nM GST-Bcl-XL ΔTM蛋白與不同濃度實驗化合物在含47.5 μL PBS (pH = 7.4)的黑色96孔板中在室溫下預溫育10分鐘，然后加入2.5 μL 100 nM FITC標記的Bak BH3肽，產(chǎn)生的終體積為50 μL。每組實驗板中的野生型和突變型Bak BH3肽分別作為陽性和陰性對照。在室溫下溫育30分鐘后，使用多標記酶標儀，在激發(fā)/發(fā)射波長為480/535 nm處，測量偏振值。通過擬合實驗數(shù)據(jù)到S形劑量–反應非線性回歸模型，測定IC50值。數(shù)據(jù)取3次獨立實驗的平均值。Bcl-2和Mcl-1FPA的性能是相似的。將50 nM GST-Bcl-2 或-Mcl-1與不同濃度的化合物（4和11?14）溫育2分鐘，然后在PBS緩沖液中加入15 nM FITC偶聯(lián)的Bim BH3肽。10分鐘后測量熒光偏振。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | PC3, H460, H1299 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | ATP-LITE 實驗 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | BI-97C1有效作用于脾B細胞過度表達Bcl-2的轉(zhuǎn)基因小鼠，并對前列腺癌小鼠移植瘤模型具有強效的抗腫瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1處理裸鼠和Hi-myc轉(zhuǎn)基因小鼠，顯著抑制人類PC移植瘤和自發(fā)誘導的PC的生長。處理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制腫瘤生長，與TUNEL染色增加和Ki-67表達降低相關。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶人類前列腺癌移植瘤的Bcl-2轉(zhuǎn)基因小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔處理 | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 700.78 | 分子式 | C42H40N2O8 |
| CAS號 | 1228108-65-3 | SDF | Download Sabutoclax SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(C(=C(C=C2C(=C1C3=C(C4=CC(=C(C(=C4C=C3C)C(=O)NCC(C)C5=CC=CC=C5)O)O)O)O)O)O)C(=O)NCC(C)C6=CC=CC=C6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (142.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 26 mg/mL (37.1 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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