TAK-063

別名: Balipodect

目錄號(hào)：S8459 Purity: 99.11%

TAK-063 (Balipodect)是新型的、選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.30 nM。

TAK-063 Chemical Structure

CAS: 1238697-26-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1204.81	現(xiàn)貨
25mg	4070.53	現(xiàn)貨
100mg	12039.88	現(xiàn)貨
1g	40868.14	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S845901 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.11%

99.11

TAK-063相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Deltarasin Mardepodect (PF-2545920) PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 Ziritaxestat (GLPG1690) HA130 GSK256066 Ro 20-1724 Doxofylline Diosgenin Zatolmilast (BPN14770) S-(+)-Rolipram Olprinone	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

TAK-063 (Balipodect)是新型的、選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.30 nM。

靶點(diǎn)

PDE10A
(Cell-free assay)

0.3 nM

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TAK-063在小鼠中具有高的大腦滲透性。小鼠口服0.3 mg/kg TAK-063能夠提升cAMP和cGMP水平。對(duì)PCP誘導(dǎo)的快速移動(dòng)具有有效的抑制作用。TAK-063目前正處于臨床研究階段，研究其對(duì)于治療精神分裂癥的效果。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	ICR小鼠
	Dosages	0.3 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02370602	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	October 2013	Phase 1
NCT01892189	Completed	Ketamine-Induced Brain Activity Changes\|Psychotic-like Symptoms	Takeda	August 2013	Phase 1
NCT01879722	Completed	Schizophrenia	Takeda	June 2013	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384088/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384088/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	428.42	分子式	C₂₃H₁₇FN₆O₂
CAS號(hào)	1238697-26-1	SDF	Download TAK-063 SDF
Smiles	COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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