LY2874455

目錄號：S7057 Purity: 99.40%

LY2874455是一個(gè)泛FGFR的抑制劑，對FGFR1，F(xiàn)GFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分別為2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50為7 nM。Phase 1。

LY2874455 Chemical Structure

CAS: 1254473-64-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1793.61	現(xiàn)貨
5mg	1596.76	現(xiàn)貨
25mg	4888.44	現(xiàn)貨
100mg	8172.12	現(xiàn)貨
1g	24324.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.40%

99.40

LY2874455相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD4547 (Fexagratinib) PD173074 BLU9931 H3B-6527 Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) Alofanib (RPT835) Ferulic Acid Roblitinib (FGF401) FIIN-2 NSC12 Derazantinib Gambogenic acid ASP5878 PRN1371 Anti-FGFR4 / CD334	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
NCI-H1581	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against FGFR1-amplified human NCI-H1581 cells after 72 hrs by CCK8/MTT assay, IC50<0.0005μM	27348537
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

FGFR2 (Cell-free assay)	FGFR1 (Cell-free assay)	FGFR4 (Cell-free assay)	FGFR3 (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)
2.6 nM	2.8 nM	6 nM	6.4 nM	7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在RT-112細(xì)胞，HUVECs，KATO-III 細(xì)胞，和SNU-16細(xì)胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介導(dǎo)的信號活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III細(xì)胞中表現(xiàn)出FGFR依賴性抗增殖作用。
激酶實(shí)驗(yàn)	生化過濾結(jié)合測定以檢測FGFR磷酸化活性
激酶實(shí)驗(yàn)	反應(yīng)混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5)，10 mmol/L HEPES，5 mM 二硫蘇糖醇，10 μM ATP，0.5 μCi ³³P-ATP，10 mM MnCl₂，150 mM NaCl，0.01% Triton X-100，4% 二甲基亞砜，0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1，平均分子量為20–50 kDa)，以及7.5 ng FGFR1，7.5 ng FGFR3，和16 ng FGFR4，在室溫下培養(yǎng)30分鐘，然后用10% H₃PO₄終止。將反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到96孔MAFB濾板，用0.5% H₃PO₄清洗3次?？諝飧稍锖?，將板用Trilux閱讀器讀取數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	KMS-11，OPM-2，L-363，U266，SNU-16，KATO-III，NUGC-3 和 SH-10-TC 細(xì)胞
	濃度	~1 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生長6小時(shí)，然后用LY2874455在37℃下處理3天。細(xì)胞在37℃下著色4小時(shí)，然后在37℃下溶解1小時(shí)。最后，板在570 nm下使用板閱讀器(Spectra Max Gemini XS)讀取數(shù)據(jù)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 MCL-1		30795553
	Growth inhibition assay	Cell death		29408314

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠心臟組織中，LY2874455對FGF誘導(dǎo)的Erk磷酸化表現(xiàn)出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分別為1.3 和 3.2 mg/kg。在負(fù)荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460異種移植物的小鼠體內(nèi)，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)劑量依賴性抑制腫瘤生長。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或 NCI-H460 異種移植物的小鼠
	Dosages	3 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03125239	Completed	Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia	Jacqueline Garcia MD\|Eli Lilly and Company\|Dana-Farber Cancer Institute	August 10 2017	Phase 1
NCT01212107	Completed	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	December 2010	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21900693/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21900693/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	444.31	分子式	C₂₁H₁₉Cl₂N₅O₂
CAS號	1254473-64-7	SDF	Download LY2874455 SDF
Smiles	CC(C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C=CC4=CN(N=C4)CCO
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.05 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL (128.28 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.05 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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LY2874455

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