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Antiviral chemical
UNC0638
僅限科研使用
UNC0638
UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為< 15 nM和19 nM，有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點(diǎn)。UNC0638 具有抗病毒的活性。
UNC0638 Chemical Structure
CAS: 1255580-76-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.84%
99.84
UNC0638相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| H1299 cells | Function assay | 0.25 uM | 24 h | Inhibition of G9a expressed in H1299 cells assessed as inhibition of dimethylation of p53 at lys 373 at 0.25 uM after 24 hrs by Western blot analysis | |
| MDA-MB-231 cells | Function assay | 48 h | Inhibition of G9a in human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by clonogenic assay, IC50=0.081 μM | ||
| 22Rv1 cells | Function assay | Inhibition of G9a in human 22Rv1 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.048 μM | |||
| PC3 cells | Function assay | Inhibition of G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.059 μM | |||
| MCF7 cells | Function assay | Inhibition of G9a in human MCF7 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.07 μM | |||
| IMR90 cells | Function assay | Inhibition of G9a in human IMR90 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.12 μM | |||
| HCT116 cells | Function assay | Inhibition of G9a in human HCT116 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.21 μM | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為< 15 nM和19 nM，有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點(diǎn)。UNC0638 具有抗病毒的活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | UNC0638是一種有效的，選擇性的，可滲透細(xì)胞的G9a和GLP的化學(xué)探針，相比于BIX01294，毒性/功能比小于6，其毒性/功能比大于100。UNC0638是一種有效的G9a和GLP抑制劑，對廣譜的表觀遺傳和非表觀遺傳靶點(diǎn)有選擇性。UNC0638對SET7/9 (a H3K4 HMTase)，SET8 (a H4K20 HMTase)，PRMT3，以及SUV39H2有大于10,000倍的選擇性。在MDA-MB-231細(xì)胞中，UNC0638 (48 h處理)以濃度依賴的方式降低H3K9me2水平，IC50 是81 nM。UNC0638處理各種細(xì)胞系導(dǎo)致較低的全局H3K9me2水平降低，這與用shRNA降低G9a和GLP觀測到的效果是一致的。UNC0638顯著降低MCF7細(xì)胞的克隆形成能力，降低G9a調(diào)控的內(nèi)源基因的啟動子區(qū)H3K9me2的豐度，同時影響microRNAs。在小鼠胚胎干細(xì)胞中，UNC0638以濃度依賴的方式重新激活G9a沉默的基因和一個報告基因，同時不促進(jìn)分化。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | SAHH耦合試驗(yàn) | |||
| 這個實(shí)驗(yàn)在腺苷脫氨酶的作用將腺苷轉(zhuǎn)換為肌苷，利用SAHH分解甲基轉(zhuǎn)移酶產(chǎn)生的S-腺苷高半胱氨酸，形成同型半胱氨酸和腺苷。同型半胱氨酸的濃度通過偶聯(lián)熒光基團(tuán)ThioGlo測定。IC50測定，反應(yīng)緩沖液如下：25 mM 磷酸鉀緩沖液pH 7.5，1 mM EDTA，2 mM MgCl2，含 5 μM SAHH 的0.01% Triton X 100，0.3 U/mL 腺苷脫氨酶，25 μM SAM，以及15 μM ThioGlo。G9a, EHMT1, SETD7, SETD8, PRMT3以及SUV39H2分別在25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 1 μM 和100 nM的濃度下測量。UNC0638以4 nM 到 16 μM的濃度加入緩沖液。孵育2分鐘后，加入組蛋白多肽觸發(fā)反應(yīng)，G9a 中加入10 μM H3(1-25)，EHMT1中加入20 μM H3(1-25)，SETD7中加入100 μM H3(1-25) ，SETD8中加入500 μM H4(1-24)，PRMT3中加入10 μM H4(1-24) ，SUV39H2中加入200 μM H3K9Me1 (1-15)。在384孔板中，用Biotek Synergy2 plate reader在360/40 nm 感光片和528/20 nm濾光片下觀測甲基化反應(yīng)過程中熒光的變化，持續(xù)20分鐘?？鄢龑?shí)驗(yàn)背景后，用Sigmaplot計(jì)算IC50。計(jì)算兩組獨(dú)立實(shí)驗(yàn)的標(biāo)準(zhǔn)差。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MCF7, U2OS 和 H1299細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 3 μM | |||
| 孵育時間 | 65 h | |||
| 方法 | 將約為5×105的細(xì)胞鋪于75 cm2燒瓶中。MCF7和U2OS細(xì)胞培養(yǎng)于不含酚紅、而包含Earl's salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine和1×非必需氨基酸的MEM培養(yǎng)基中。H1299細(xì)胞培養(yǎng)于含酚紅和10% FBS、1×Anti-Anti的DMEM培養(yǎng)基中。向培養(yǎng)基中加入3 μM UNC638A或等體積DMSO。將燒瓶置于37℃/5% CO2培養(yǎng)箱中。65小時后，收集培養(yǎng)基、離心以移除其中細(xì)胞碎片。將10-15 mL培養(yǎng)基與HPLC級別的氯仿混合，輕輕搖晃，然后靜置，知道有機(jī)層和水層分離開來。收集有機(jī)相，用無水Na2SO4進(jìn)行干燥，然后真空中收集濃縮。剩余殘?jiān)苡?00 μL 甲醇，進(jìn)行后續(xù)分析。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠中進(jìn)行的藥物代謝和藥代動力學(xué)研究表明，UNC0638經(jīng)靜脈注射、腹腔注射或口服途徑給藥，在體內(nèi)清除率高、半衰期短、高體積分布和低暴露量。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Swiss albino mice |
| Dosages | IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg | |
| Administration | i.v./i.p./oral | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 509.73 | 分子式 | C30H47N5O2 |
| CAS號 | 1255580-76-7 | SDF | Download UNC0638 SDF |
| Smiles | CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)C5CCCCC5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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