BMS-986020

別名: AM152, AP-3152 free acid

目錄號：S3572 Purity: 99.54%

BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。

BMS-986020 Chemical Structure

CAS: 1257213-50-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
5mg	1149.42	現(xiàn)貨
25mg	3449.37	現(xiàn)貨
100mg	5990	現(xiàn)貨
1g	23900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.54%

99.54

BMS-986020相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	LPA1 LPA2 LPA3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Ki16425 Ki16198 ONO-7300243 AM 095 AM966	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

LPA1	BSEP (Cell-free assay)	MRP4 (Cell-free assay)	MDR3 (Cell-free assay)
	4.8 μM	6.2 μM	7.5 μM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02101125	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	March 2014	Phase 1
NCT02068053	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	March 2014	Phase 1
NCT02017730	Completed	Immunology	Bristol-Myers Squibb	January 2014	Phase 1
NCT01766817	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Bristol-Myers Squibb	January 31 2013	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038 [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

參考文獻(xiàn)

[1]https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	482.53	分子式	C₂₉H₂₆N₂O₅
CAS號	1257213-50-5	SDF	--
Smiles	CC(OC(=O)NC1=C(ON=C1C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(O)=O)C5=CC=CC=C5
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 97 mg/mL ( (201.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 97 mg/mL (201.02 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (201.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (24.86 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.400mg/ml (4.97mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL48mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.800mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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