Sivelestat (Ono-5046)

別名: ONO-5046, LY544349, EI546 中文名稱：西維來司他

目錄號：S8136 Purity: 99.32%

Sivelestat 是中性白細胞彈性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制劑，IC50為44 nM，它對其他蛋白酶沒有活性。

Sivelestat (Ono-5046) Chemical Structure

CAS: 127373-66-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
10mg	794.7	現(xiàn)貨
50mg	2842.46	現(xiàn)貨
1g	16298.34	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.32%

99.32

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
BEAS2B	Function assay	100 uM	12 hrs	Inhibition of human neutrophil elastase-induced desquamation expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM after 12 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis	23350733
BEAS2B	Function assay	100 uM		Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM incubated 12 to 24 hr by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis	23350733
BEAS2B	Function assay	100 uM		Inhibition of human neutrophil elastase-induced antiproliferative activity expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotectivity at 100 uM by MTT assay	23350733
BEAS2B	Function assay		6 hrs	Inhibition of human neutrophil elastase-induced decrease in mICAM1 level expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 6 hrs by Western blotting analysis	23350733
BEAS2B	Function assay		6 hrs	Inhibition of human neutrophil elastase-induced increase in sICAM1 level in culture medium expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 6 hrs	23350733
BEAS2B	Function assay		3 hrs	Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 3 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis	23350733
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生物活性

產(chǎn)品描述

Sivelestat 是中性白細胞彈性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制劑，IC50為44 nM，它對其他蛋白酶沒有活性。

靶點

neutrophil elastase

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Sivelestat通過抑制NF-kB降低炎癥介質表達水平。它抑制由NE引起的TGF-α的釋放，抑制了胃癌細胞生長。Sivelestat還可在促炎細胞因子所刺激的肝細胞中抑制iNOS基因表達水平。
細胞實驗	細胞系	TMK-1胃癌細胞
	濃度	0.1-1000 μg/mL
	孵育時間	24, 48 或 72 h
	方法	胃癌細胞在含有5%FBS的RPMI-1640培養(yǎng)液中孵育24小時，再用不同濃度(0.1-1.0 µg/mL)的NE對細胞進行處理，或是用不同濃度的(0.1-1000 µg/mL)sivelestat，或是在1 µg/mL NE的前提下加入10和100 ng/mL的anti-TGF-α抗體進行孵育處理（24, 48 or 72 h）。處理完成后，向每孔內(nèi)加入10µL MTT溶液，37°C孵育3小時。然后將其中生長培養(yǎng)基換成150 µL DMSO，測量其在540 nm時的吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Sivelestat在大鼠中可緩解（減弱）與敗血癥相關的腎臟損傷。它抑制GAPDH/Siah1。在小鼠中進行sivelestat的處理治療可減緩急性肺損傷后的肺纖維化。
動物實驗	Animal Models	Male Sprague-Dawley rats
	Dosages	50 or 100 mg/kg
	Administration	腹膜腔內(nèi)注射

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27430552/ [2]http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1349-7006.2006.00278.x/pdf [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19169649/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21221803/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27256506/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22148910/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27430552/
[2]http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1349-7006.2006.00278.x/pdf
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19169649/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21221803/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27256506/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22148910/

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化學信息&溶解度

分子量	434.46	分子式	C₂₀H₂₂N₂O₇S
CAS號	127373-66-4	SDF	Download Sivelestat (Ono-5046) SDF
Smiles	CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (18.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (197.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (18.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (27.62 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.250mg/ml (7.48mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL65mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.30mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.860mg/ml (4.28mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL37.1mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.600mg/ml (8.29mM)	以 1 mL 工作液為例,取20 μL 180mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入530 μL ddH2O定容至1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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