Nevirapine (NSC 641530)

別名: NSC 641530,NVP 中文名稱：奈韋拉平

目錄號：S1742 Purity: 99.66%

Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一種非核苷逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV-1感染和AIDS。

Nevirapine (NSC 641530) Chemical Structure

CAS: 129618-40-2

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10mM (1mL in DMSO)	578.76	現貨
5mg	573.21	現貨
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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP2 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human Jurkat E6-1 cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against HIV1 Env-pseudovirus infected in human Jurkat E6-1 cells after 2 days by luciferase assay, IC50=0.04 μM
human C1866 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human C1866 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.04943 μM
human MT2 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against wild type HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of p24 antigen production after 4 days by ELISA, EC50=0.053 μM
CEM-SS cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 RF in CEM-SS cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by XTT assay, EC50=1.5 nM
human MT4 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype C infected in human MT4 cells assessed as reduction in virus induced cytopathicity, EC50=0.00488 μM
HeLa cells	Function assay			Antiviral activity against wild type HIV1 in HeLa cells by MAGI assay, IC50=0.053 μM
293T cells	Function assay			Inhibition of wild type HIV1 reverse transcriptase in 293T cells, IC50=0.06 μM
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生物活性

產品描述

Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一種非核苷逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV-1感染和AIDS。

靶點

Reverse transcriptase

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制劑，濃度遠高于治療相關（Ki= 270 mM）的濃度。 Nevirapine是一個非核苷逆轉錄酶抑制劑，對逆轉錄病毒來源的逆轉錄酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人細胞系中的內源性逆轉錄的有效抑制劑。Nevirapine挽救急性髓性白血?。ˋML）細胞系和原代中的分化抑制作用，通過形態(tài)學，功能和免疫測定法所指示。 Nevirapine，一個dipyridodiazepinone，是HIV-1逆轉錄酶（RT）的一個高度特異性的抑制劑，在酶分析中IC 50=84nM和細胞培養(yǎng)物中抗HIV-1復制，IC 50為40nM。 Nevirapine改變RNA酶H的切割特異性，導致Nevirapine誘發(fā)的核糖核酸酶H活性超過切割特異性變化的預期。>

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	4- CANVP是所有的雄性動物和雌性小鼠，狗和猴的主要代謝物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有動物的一個主要的糞便代謝物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠膽汁的主要代謝物。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05725252	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	May 28 2023	Phase 1
NCT05354713	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	November 5 2022	Phase 1
NCT04926727	Unknown status	Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Italfarmaco\|Opera CRO a TIGERMED Group Company	October 4 2021	--
NCT02738502	Completed	Maternal-fetal Infection Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France	July 6 2016	Phase 2
NCT02383849	Completed	Low-Birth-Weight Infant\|Tuberculosis\|HIV	International Maternal Pediatric Adolescent AIDS Clinical Trials Group\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	August 4 2015	--

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570031/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12747369/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1371691/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570031/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12747369/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1371691/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

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化學信息&溶解度

分子量	266.3	分子式	C₁₅H₁₄N₄O
CAS號	129618-40-2	SDF	Download Nevirapine (NSC 641530) SDF
Smiles	CC1=C2C(=NC=C1)N(C3=C(C=CC=N3)C(=O)N2)C4CC4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (199.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL ( (199.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	2.600mg/ml (9.76mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL52mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	0.660mg/ml (2.48mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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