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Aripiprazole

別名: OPC-14597 中文名稱:阿立哌唑

Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

Aripiprazole Chemical Structure

Aripiprazole Chemical Structure

CAS: 129722-12-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1066.76 現(xiàn)貨
50mg 783.69 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.
靶點
5-HT1A
4.2 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Aripiprazole以高親和力結(jié)合與G蛋白耦合和未耦合狀態(tài)的受體。Aripiprazole有效激活D2受體介導(dǎo)的對cAMP積聚的抑制。 Aripiprazole對h5-HT(2B)-,hD(2L)-,和hD(3)-多巴胺受體具有最高親和力,但是也對幾種其他5-HT受體(5-HT(1A),5-HT(2A),5-HT(7)),以及α(1A)-腎上腺素能和hH(1)-組氨酸受體具有顯著親和力(5-30 nM)。Aripiprazole對其他G蛋白耦合的受體,包括5-HT(1D),5-HT(2C),α(1B)-,α(2A)-,α(2B)-,α(2C)-,β (1)-,和β(2)-腎上腺素能,以及H(3)-組氨酸受體具有較低親和力(30-200 nM)。Aripiprazole是一種5-HT(2B)受體的反向激動劑,并對5-HT(2A),5-HT(2C),D(3),和D(4)表現(xiàn)出部分激動作用。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Aripiprazole降低未用藥大鼠內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)和紋狀體中細(xì)胞外5-HIAA濃度, 但是對長期Aripiprazole預(yù)處理的大鼠沒有影響。 Aripiprazole,0.1 mg/kg和0.3 mg/kg,顯著增加大鼠海馬體中多巴胺的釋放。Aripiprazole,0.3 mg/kg,略微但顯著增加內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)中多巴胺的釋放,但不影響伏隔核中多巴胺的釋放。Aripiprazole,3.0 mg/kg和10 mg/kg,顯著減少伏隔核中多巴胺的釋放,但對內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)沒有影響。Aripiprazole,0.3 mg/kg,瞬時增強(qiáng)haloperidol (0.1 mg/kg)誘導(dǎo)的內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)中多巴胺釋放,但在伏隔核中產(chǎn)生抑制作用。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06060886 Not yet recruiting
Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III
November 1 2023 Phase 4
NCT05322031 Unknown status
Schizophrenia|Myelin Degeneration|Cognition Disorder
Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico
January 1 2022 Phase 4
NCT04907279 Unknown status
Schizophrenia|Schizo Affective Disorder|Bipolar I Disorder
Otsuka Canada Pharmaceutical Inc.|Lundbeck Canada Inc.
November 1 2021 --
NCT04030143 Completed
Schizophrenia|Bipolar I Disorder
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.
August 1 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03881449 Unknown status
Schizophrenia|Major Depressive Disorder|Bi-Polar Disorder|Schizo Affective Disorder
Durham VA Medical Center|Otsuka Pharmaceutical Development and Commercialization Inc.
April 4 2019 Phase 4
NCT03854409 Completed
Schizophrenia|Bipolar I Disorder
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|PRA Health Sciences|H. Lundbeck A/S
January 31 2019 Phase 1
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 448.39 分子式

C23H27Cl2N3O2

CAS號 129722-12-9 SDF Download Aripiprazole SDF
Smiles C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( (200.71 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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