Aripiprazole

別名: OPC-14597 中文名稱：阿立哌唑

目錄號(hào)：S1975 Purity: 99.93%

Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

Aripiprazole Chemical Structure

CAS: 129722-12-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1066.76	現(xiàn)貨
50mg	783.69	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

Aripiprazole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開(kāi)
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

靶點(diǎn)

5-HT1A

4.2 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Aripiprazole以高親和力結(jié)合與G蛋白耦合和未耦合狀態(tài)的受體。Aripiprazole有效激活D2受體介導(dǎo)的對(duì)cAMP積聚的抑制。 Aripiprazole對(duì)h5-HT(2B)-，hD(2L)-，和hD(3)-多巴胺受體具有最高親和力，但是也對(duì)幾種其他5-HT受體(5-HT(1A)，5-HT(2A)，5-HT(7))，以及α(1A)-腎上腺素能和hH(1)-組氨酸受體具有顯著親和力(5-30 nM)。Aripiprazole對(duì)其他G蛋白耦合的受體，包括5-HT(1D)，5-HT(2C)，α(1B)-，α(2A)-，α(2B)-，α(2C)-，β (1)-，和β(2)-腎上腺素能，以及H(3)-組氨酸受體具有較低親和力(30-200 nM)。Aripiprazole是一種5-HT(2B)受體的反向激動(dòng)劑，并對(duì)5-HT(2A)，5-HT(2C)，D(3)，和D(4)表現(xiàn)出部分激動(dòng)作用。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Aripiprazole降低未用藥大鼠內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)和紋狀體中細(xì)胞外5-HIAA濃度，但是對(duì)長(zhǎng)期Aripiprazole預(yù)處理的大鼠沒(méi)有影響。 Aripiprazole，0.1 mg/kg和0.3 mg/kg，顯著增加大鼠海馬體中多巴胺的釋放。Aripiprazole，0.3 mg/kg，略微但顯著增加內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)中多巴胺的釋放，但不影響伏隔核中多巴胺的釋放。Aripiprazole，3.0 mg/kg和10 mg/kg，顯著減少伏隔核中多巴胺的釋放，但對(duì)內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)沒(méi)有影響。Aripiprazole，0.3 mg/kg，瞬時(shí)增強(qiáng)haloperidol (0.1 mg/kg)誘導(dǎo)的內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)中多巴胺釋放，但在伏隔核中產(chǎn)生抑制作用。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT05322031	Unknown status	Schizophrenia\|Myelin Degeneration\|Cognition Disorder	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	January 1 2022	Phase 4
NCT04907279	Unknown status	Schizophrenia\|Schizo Affective Disorder\|Bipolar I Disorder	Otsuka Canada Pharmaceutical Inc.\|Lundbeck Canada Inc.	November 1 2021	--
NCT04030143	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.	August 1 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03881449	Unknown status	Schizophrenia\|Major Depressive Disorder\|Bi-Polar Disorder\|Schizo Affective Disorder	Durham VA Medical Center\|Otsuka Pharmaceutical Development and Commercialization Inc.	April 4 2019	Phase 4
NCT03854409	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|PRA Health Sciences\|H. Lundbeck A/S	January 31 2019	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	448.39	分子式	C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂
CAS號(hào)	129722-12-9	SDF	Download Aripiprazole SDF
Smiles	C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (200.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.500mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL90mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.250mg/ml (5.02mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 45mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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