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SAR405838
別名: MI-77301, MI-773
MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一個非對映異構(gòu)體。Phase 1。
SAR405838 Chemical Structure
CAS: 1303607-60-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.68%
99.68
SAR405838相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nutlin-3a Nutlin-3 RG-7112 Idasanutlin (RG7388) NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b YH239-EE MX69 Milademetan (DS-3032) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一個非對映異構(gòu)體。Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MI-773可以和MDM2結(jié)合，其Ki值為0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116腫瘤細胞的增殖，IC50值分別為0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773對p53突變或敲除的腫瘤細胞系表現(xiàn)出高選擇性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)細胞系，IC50值分別大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 熒光偏振結(jié)合法 | |||
| 使用熒光偏振結(jié)合法檢測MDM2抑制劑和p53肽與MDM2蛋白的親和性；MI-773與Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的親和性用競爭性熒光偏振結(jié)合法檢測；與MDMx的親和性用BioLayer干涉技術(shù)檢測。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)細胞系 | ||
| 濃度 | 100 μM | |||
| 孵育時間 | ~48 小時 | |||
| 方法 | 細胞增殖抑制實驗用水溶性四氮唑鹽法檢測，細胞死亡用臺盼藍染色法檢測。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116結(jié)腸癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制腫瘤生長，其抑制效果為劑量依賴性。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細胞白血病和HCT-116結(jié)腸癌的雌性SCID小鼠，負荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。 |
| Dosages | ~200毫克/千克 | |
| Administration | 口服給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01985191 | Completed | Neoplasm Malignant |
Sanofi|Merck KGaA Darmstadt Germany |
November 2013 | Phase 1 |
| NCT01636479 | Completed | Neoplasm Malignant |
Sanofi |
July 13 2012 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 562.50 | 分子式 | C29H34Cl2FN3O3 |
| CAS號 | 1303607-60-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C)CC1C2(C(C(N1)C(=O)NC3CCC(CC3)O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F)C5=C(C=C(C=C5)Cl)NC2=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (177.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL (55.11 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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