PD123319

目錄號(hào)：S7098 Purity: 99.09%

PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。

PD123319 Chemical Structure

CAS: 130663-39-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1222.21	現(xiàn)貨
25mg	3863.68	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.09%

99.09

PD123319相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	ML221 A-779 Fimasartan	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。

靶點(diǎn)

AT2 receptor

34 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PD123319在多種不同組織中所用受體的兩個(gè)子類中表現(xiàn)不同。¹²⁵I--AII特異性標(biāo)記兩類結(jié)合在膜制備牛腎上腺glomerulosa細(xì)胞位點(diǎn)。第一類（DuP-753敏感）代表約85％的總結(jié)合位點(diǎn)，并對(duì)DUP-753具有高親和力（IC 50為92.9 nM）。 PD-123319不會(huì)對(duì)^{125 I-AII結(jié)合到本位點(diǎn)有任何影響。第二類結(jié)合位點(diǎn)對(duì)PD-123319更敏感， IC 50是6.9 nM，并且對(duì)DUP-753的親和力低得多（IC50值約10 mM）。}

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PD123319對(duì)腦血流量的自我調(diào)節(jié)沒(méi)有影響。急性AT2受體阻斷不影響腦血流自動(dòng)調(diào)節(jié)功能。 PD 123319靜脈給藥導(dǎo)致了高血壓大鼠中瞬時(shí)的劑量依賴性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319導(dǎo)致MAP維持約為7.4分鐘。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	自發(fā)性高血壓大鼠
	Dosages	0.36 and 1 毫克/千克/分鐘
	Administration	靜脈注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1956044/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569928/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11881121/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10994755/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1956044/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569928/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11881121/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10994755/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	508.61	分子式	C₃₁H₃₂N₄O₃
CAS號(hào)	130663-39-7	SDF	Download PD123319 SDF
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (196.61 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (196.61 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (196.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (196.61 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (196.61 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (196.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (196.61 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (196.61 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (58.98mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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