Citarinostat (ACY-241)

別名: HDAC-IN-2

目錄號：S8464 Purity: 99.82%

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	876.75	現(xiàn)貨
5mg	771.75	現(xiàn)貨
25mg	2609.25	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.82%

99.82

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對HDAC6的選擇性是對HDAC1-3的選擇性的13-18倍。

靶點

HDAC6 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)	HDAC2 (Cell-free assay)	HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC8 (Cell-free assay)
2.6 nM	35 nM	45 nM	46 nM	137 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	用ACY-241組合藥處理來自于多種實體瘤的細(xì)胞系，能夠增強對細(xì)胞增殖的抑制作用，相較于單藥處理，組合藥處理還能增加細(xì)胞死亡，并導(dǎo)致分裂細(xì)胞中異常多極紡錘體、異常有絲分裂頻發(fā)、這與異常多極紡錘體的形成、誘導(dǎo)異倍性和增加細(xì)胞死亡相關(guān)。在A2780卵巢癌細(xì)胞中，300 nM ACY-241處理24小時后，α-tubulin被高度乙?；⒐艿鞍酌撘阴Ｃ窰DAC6被抑制。低濃度的ACY-241能選擇性地抑制HDAC6，而高濃度將會導(dǎo)致I類HDAC同功酶也被抑制。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	A2780 卵巢癌細(xì)胞
	濃度	0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
	孵育時間	24 h
	方法	將A2780細(xì)胞用一些列濃度范圍的ACY-241進(jìn)行處理，處理24小時，然后進(jìn)行免疫印跡分析。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	Ac-Tubulin / Ac-H3K56 Ac-H3K9 Cell viability		27926524

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，ACY-241比其他非選擇性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241帶來的副作用顯著降低，因為它對I類HDACs的效力較低，但仍然具有抗癌潛力。
動物實驗	Animal Models	雌性無胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02935790	Completed	Malignant Melanoma	Celgene\|Syneos Health\|ApoCell Inc.\|Celerion\|NYU Langone Health	September 30 2016	Phase 1
NCT02635061	Terminated	Non Small Cell Lung Cancer	Celgene	August 25 2016	Phase 1
NCT02551185	Completed	Advanced Solid Tumors	Celgene	December 22 2015	Phase 1
NCT02400242	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Celgene	May 7 2015	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27926524/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27926524/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	467.95	分子式	C₂₄H₂₆ClN₅O₃
CAS號	1316215-12-9	SDF	Download Citarinostat (ACY-241) SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2Cl)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 93 mg/mL (198.73 mM)

DMSO : 41 mg/mL ( (87.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.27 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (198.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 93 mg/mL (198.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.700mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL94mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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