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Trimetazidine dihydrochloride

別名: Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F 中文名稱:鹽酸曲美他嗪

Trimetazidine dihydrochloride (Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F) 是一種治療慢性缺血性疾病的藥物。它能夠通過(guò)抑制脂肪酸代謝改善心肌葡萄糖利用率,是一種脂肪酸氧化抑制劑。

Trimetazidine dihydrochloride Chemical Structure

Trimetazidine dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 13171-25-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
100mg 794.99 現(xiàn)貨
500mg 2432.93 現(xiàn)貨
1g 3251.43 現(xiàn)貨
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Trimetazidine dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Trimetazidine dihydrochloride (Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F) 是一種治療慢性缺血性疾病的藥物。它能夠通過(guò)抑制脂肪酸代謝改善心肌葡萄糖利用率,是一種脂肪酸氧化抑制劑。
靶點(diǎn)
mitochondrial long-chain 3-ketoacyl thiolase
(Cell-free assay)
75 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Trimetazidine上調(diào)miR-21的表達(dá),miR12靶向PTEN、促進(jìn)PI3K信號(hào)通路,從而阻礙缺氧/再灌注帶來(lái)的凋亡效應(yīng)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類(lèi)H9C2細(xì)胞
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 48 h
方法 H9C2細(xì)胞隨機(jī)地被分為三組進(jìn)行處理:假手術(shù)組-細(xì)胞用0 μM TMZ處理48小時(shí),然后置于正常的氧氣條件下培養(yǎng);H/R組--細(xì)胞用0 μM TMZ處理48小時(shí),然后在H/R條件下培養(yǎng); H/R+TMZ組-細(xì)胞用10 μM TMZ處理48小時(shí),然后在H/R條件下培養(yǎng)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在野生型C57BL/6J小鼠的心臟中,TMZ(Trimetazidine)的處理會(huì)減小其心肌梗死的面積。AMPK和ERK信號(hào)通路都介導(dǎo)、參與TMZ的心肌保護(hù)作用、對(duì)抗心臟的缺血性損傷。Trimetazidine將脂肪酸氧化代謝轉(zhuǎn)換為葡萄糖氧化代謝,改善了低氧條件下心肌細(xì)胞的收縮功能。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL/6J, AMPK KD mice
Dosages 0.5 mg/kg
Administration 尾靜脈注射
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720420/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26892523/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26097555/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 339.26 分子式

C14H22N2O3.2HCl

CAS號(hào) 13171-25-0 SDF Download Trimetazidine dihydrochloride SDF
Smiles COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCNCC2)OC)OC.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (200.43 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 68 mg/mL (200.43 mM)

Ethanol : 5 mg/mL (14.73 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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