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Fudosteine
中文名稱：福多司坦
Fudosteine是一種新型mucoactive藥劑，是MUC5AC粘蛋白高分泌抑制劑。
Fudosteine Chemical Structure
CAS: 13189-98-5
產(chǎn)品質(zhì)控
Fudosteine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Fudosteine是一種新型mucoactive藥劑，是MUC5AC粘蛋白高分泌抑制劑。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外和痰的巨噬細(xì)胞中，F(xiàn)udosteine（FDS），獨(dú)特的粘液溶解的抗氧化劑，對Peroxynitrite有比N-acetyl-cysteine對DCDHF氧化的更強(qiáng)的清除效果，也對Peroxynitrite誘導(dǎo)的BSA硝化有類似作用。在A549呼吸道上皮細(xì)胞中，F(xiàn)udosteine（0.1 mM）減少Peroxynitrite增強(qiáng)的白細(xì)胞介素（IL）-1beta誘導(dǎo)的IL-8的釋放，并恢復(fù)Peroxynitrite感染的皮質(zhì)類固醇的敏感性，比H(2)O(2)誘導(dǎo)的更有效。 Fudosteine（10-100 毫克/公斤）顯著抑制GRO/CINC-1增加，在30和100 毫克/公斤抑制嗜中性粒細(xì)胞和杯狀細(xì)胞增值。Fudosteine通過抑制GRO/CINC-1的產(chǎn)生和/或中性粒細(xì)胞遷移抑制杯狀細(xì)胞增生。 Fudosteine處理減少p-p38 MAPK和p-ERK體內(nèi)和磷酸化ERK體外表達(dá)水平。Fudosteine通過減少M(fèi)UC5AC基因表達(dá)抑制MUC5AC黏液分泌過多，fudosteine的效果和細(xì)胞外信號相關(guān)激酶和p38促分裂原活化蛋白激酶，和體外細(xì)胞外信號相關(guān)集美抑制相關(guān)聯(lián)。 Fudosteine顯著抑制SO（2）處理導(dǎo)致氣管微血管血流的增加。Fudosteine清除來自大鼠嗜中性粒細(xì)胞產(chǎn)生超氧化物陰離子，和黃嘌呤氧化酶，乙醛反應(yīng)酶促反應(yīng)。 | |||
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Fudosteine（500毫克/公斤，口服）顯著增加排泄到呼吸道的染料量。在大鼠的支氣管肺泡灌洗，F(xiàn)udosteine增加氯離子濃度。 | |
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 179.24 | 分子式 | C6H13NO3S |
| CAS號 | 13189-98-5 | SDF | Download Fudosteine SDF |
| Smiles | C(CO)CSCC(C(=O)O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 36 mg/mL (200.84 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗信息（考慮到實(shí)驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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