Benztropine mesylate

別名: Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate 中文名稱：甲磺酸苯扎托品

目錄號：S3163 Purity: 99.94%

Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一種多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑，IC50為118 nM。

Benztropine mesylate Chemical Structure

CAS: 132-17-2

規(guī)格	價格	庫存
50mg	792.69	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

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相關(guān)靶點	D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一種多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑，IC50為118 nM。

靶點

DAT

118 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Benztropine抑制MTSET誘導(dǎo)的[³H]WIN與野生型多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白結(jié)合的抑制，EC50為28 μM且具有濃度依賴特性。Benztropine對X-A342C DAT的保護(hù)率(EC50/抑制[³H]WIN (4nM)結(jié)合的IC50)為32，這是通過保護(hù)DAT342號半胱氨酸實現(xiàn)的。在沒有鈉鹽時W84L DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)明顯高于野生型DAT，這種差異在[³H]CFT處理的HEK-293細(xì)胞并含有130 mM鈉鹽條件下變小了。在[³H]CFT處理的HEK-293細(xì)胞中，在130 mM鈉鹽條件下D313N DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)有微弱升高。雙突變W84L D313N DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)值與單突變大體接近。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Benztropine (3.0 mg/天)可以有效提高病人在帕金森病統(tǒng)一評分量表中的震顫和運動得分，同時不帶來類似于白血球減少等不良反應(yīng) 。Benztropine (5 mg/kg 和 25 mg/kg)可以使大鼠紋狀體中細(xì)胞外多巴胺含量上升并具有劑量依賴特性。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00715377	Terminated	Schizophrenia\|Schizoaffective Disorder\|Schizophreniform Disorder\|Delusional Disorder\|Psychotic Disorders	Centre for Addiction and Mental Health	June 2007	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857139/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11395483/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140185/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857139/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11395483/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140185/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	403.53	分子式	C₂₁H₂₅NO.CH₄SO₃
CAS號	132-17-2	SDF	Download Benztropine mesylate SDF
Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.CS(=O)(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 81 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol : 81 mg/mL (200.72 mM)

DMSO : 50 mg/mL ( (123.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 81 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol : 81 mg/mL (200.72 mM)

DMSO : 50 mg/mL ( (123.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.5mg/ml (6.20mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.35mg/ml (0.87mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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