GSK2606414

目錄號(hào)：S7307 Purity: 99.92%

GSK2606414 是一種口服具有生物活性的，有效的，選擇性PERK抑制劑，IC50 為 0.4 nM，比測(cè)試的其他EIF2AKs選擇性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN擴(kuò)增作用的NB細(xì)胞中抑制GANT-61誘導(dǎo)的自噬。GSK2606414 可加劇HCT116細(xì)胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa細(xì)胞中的凋亡。

GSK2606414 Chemical Structure

CAS: 1337531-36-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1603.66	現(xiàn)貨
50mg	7125.62	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

GSK2606414相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	GSK2656157 ISRIB (trans-isomer) Azoramide BTdCPU CCT020312 Sal003	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
A549	Function assay	0.03 uM	2 hrs	Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells at 0.03 uM after 2 hrs by Western blotting	22827572
A549	Function assay		2 hrs	Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells after 2 hrs by Western blotting, IC50<0.03μM.	22827572
A549	Function assay		1 hr	Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells preincubated for 1 hr followed by thapsigargin-induction measured after 1 hr by Western blotting analysis, IC50<0.03μM.	24900593
Caco-2	Function assay		48 hours	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=0.25μM.	ChEMBL
MEF	Anti-neprotic assay			Anti-neprotic activity in mouse MEF cells assessed as reduction in TNF-induced necroptosis and measured every 1 hr in presence of z-VAD by SYTOX Green dye based fluorescence assay, IC50=0.0073μM.	31622096
L929	Anti-neprotic assay			Anti-neprotic activity in mouse L929 cells assessed as reduction in TNF-induced necroptosis and measured every 1 hr by SYTOX Green dye based fluorescence assay, IC50=0.0004μM.	31622096
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay)

0.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK2606414抑制A459細(xì)胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-PERK / PERK p-KIT / KIT / p-STAT5 / p-ERK		28332979

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的體內(nèi)研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人體胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能夠抑制腫瘤的生長(zhǎng)，呈現(xiàn)劑量依賴性。GSK2656157還能夠改變小鼠BxPC3腫瘤異種移植模型中的氨基酸代謝，降低血管密度和血管灌注。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BxPC3人胰腺瘤異種移植模型
	Dosages	~150 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827572/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827572/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	451.44	分子式	C₂₄H₂₀F₃N₅O
CAS號(hào)	1337531-36-8	SDF	Download GSK2606414 SDF
Smiles	CN1C=C(C2=C(N=CN=C21)N)C3=CC4=C(C=C3)N(CC4)C(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (42.08 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (42.08 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 200 mg/mL ( (443.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 21 mg/mL (46.51 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.500mg/ml (9.97mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL90mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 45% PEG 300 2 ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.22mM)	以1 mL工作液為例，取50 μL 20 mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到450 μL PEG 300中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500 μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (22.15mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.900mg/ml (1.99mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 18mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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