OTS964

目錄號：S7648 Purity: 99.64%

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2022.93	現(xiàn)貨
5mg	1613.99	現(xiàn)貨
25mg	4889.63	現(xiàn)貨
100mg	14497.09	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.64%

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生物活性

產(chǎn)品描述

OTS964 是一種有效的TOPK抑制劑，對TOPK具有高的親和力和選擇性，IC50為28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制劑，Kd為40 nM。OTS964 處理可激活膠質(zhì)瘤細胞中的自噬，并誘導小鼠異種移植物中人肺癌細胞的凋亡。

靶點

TOPK (Cell-free assay)	CDK11B (Cell-free assay)
28 nM	40 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	OTS964能抑制TOPK陽性細胞的生長，IC50值較低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它對TOPK陰性的HT29癌細胞的生長抑制作用相對來說顯著減弱，IC50為290 nM。盡管OTS964對Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964對這些癌細胞生長抑制作用并不與Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表達相關(guān)，而是通過TOPK起作用。OTS964在T47D細胞中可誘導胞質(zhì)分裂缺陷，從而引起凋亡。
細胞實驗	細胞系	A549細胞, LU-99細胞, DU4475細胞, MDA-MB-231細胞, T47D細胞, Daudi細胞, UM-UC-3細胞, HCT-116細胞, MKN1細胞, MKN45細胞, HepG2細胞, MIAPaca-2細胞, 22Rv1細胞和HT29細胞
	濃度	--
	孵育時間	72 h
	方法	將100 μL細胞以一定的密度鋪于96孔板，使其自然生長并黏連附著，過夜。然后將其暴露于檢測化合物中，37℃孵育72小時。運用分光光度計，檢測450 nm處的吸收光值。所有實驗設(shè)置復(fù)孔3個。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p62 / LC3-I / LC-3Ⅱ / p-Histone H3 / Histone H3 / TOPK ULK1 / p-ATG13 / ATG13 / p-Beclin-1 / Beclin-1		31378785

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	盡管游離化合物的給藥會引起造血方面的副作用（白細胞減少、血小板增多），但OTS964的脂質(zhì)體制劑可有效地消退抑制腫瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通過造成胞質(zhì)分裂缺陷而引起后續(xù)凋亡，抑制腫瘤的生長?？诜﨩TS964帶來的造血毒性只是瞬時效應(yīng)，白細胞減少的負效應(yīng)會自然修復(fù)，口服該化合物的抗癌效果與其脂質(zhì)體制劑類似，而口服途徑給藥更為實用。
動物實驗	Animal Models	BALB/cSLC-nu/nu 小鼠
	Dosages	40 mg/kg
	Administration	i.v.

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31511426/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31511426/

化學信息&溶解度

分子量	428.97	分子式	C₂₃H₂₄N₂O₂S.HCl
CAS號	1338545-07-5	SDF	Download OTS964 SDF
Smiles	CC1=CC(=C(C2=C1NC(=O)C3=C2C=CS3)C4=CC=C(C=C4)C(C)CN(C)C)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 30 mg/mL ( (69.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 31.25 mg/mL ( (72.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.33 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 12 mg/mL ( (27.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL ( (51.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.100mg/ml (2.56mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL22mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.250mg/ml (0.58mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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