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Valnemulin HCl

中文名稱:鹽酸沃尼妙林

Valnemulin是天然存在的二萜類抗生素pleuromutilin的半合成衍生物,它的作用是抑制肽基轉(zhuǎn)移酶。

Valnemulin HCl Chemical Structure

Valnemulin HCl Chemical Structure

CAS: 133868-46-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
50mg 799.46 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S421601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false 純度: 99.62%
99.62

生物活性

產(chǎn)品描述 Valnemulin是天然存在的二萜類抗生素pleuromutilin的半合成衍生物,它的作用是抑制肽基轉(zhuǎn)移酶。
靶點(diǎn)
peptidyl transferase
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Valnemulin(20μM)完全抑制肽基轉(zhuǎn)移酶的反應(yīng),從而抑制了肽鍵的形成。Valnemulin適度增強(qiáng)核苷酸A2058和A2059的反應(yīng),而他們強(qiáng)烈保護(hù)U2506。 Valnemulin抑制M hyopneumoniae(MIC90 = 0.5 微克/毫升)和M hyosynoviae(MIC范圍0.1-0.25 微克/毫升)。 Valnemulin主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有活性,對(duì)一些挑剔的革蘭陰性桿菌(如厭氧菌)及支原體中等強(qiáng)度的活動(dòng),并且?guī)缀踔挥迷趧?dòng)物身上,主要是中國(guó)豬。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Valnemulin在大鼠口服后,迅速吸收,分布廣泛和迅速,迅速排出體外。 在年輕的小牛中,Valnemulin導(dǎo)致臨床癥狀減輕,食欲恢復(fù)和體重迅速恢復(fù)。Valnemulin超過(guò)Enrofloxacin更迅速減少臨床評(píng)分,更有效地從肺部消除分枝桿菌。 Valnemulin顯著降低肺的濕-干重(W/D),蛋白濃度,總細(xì)胞數(shù),嗜中性粒細(xì)胞數(shù),巨噬細(xì)胞數(shù)。組織學(xué)分析表明Valnemulin顯著降低組織損傷。Valnemulin顯著增加LPS誘導(dǎo)的超氧化物歧化酶活性,降低肺髓過(guò)氧化物酶(MPO)活性活性。Valnemulin也抑制肺中產(chǎn)生腫瘤壞死因子-α,白細(xì)胞介素-6和白細(xì)胞介素-1β,mRNA水平變化一致。
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11555289/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9429250/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20950354/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20221680/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 601.28 分子式

C31H52N2O5S.HCl

CAS號(hào) 133868-46-9 SDF Download Valnemulin HCl SDF
Smiles CC1CCC23CCC(=O)C2C1(C(CC(C(C3C)O)(C)C=C)OC(=O)CSC(C)(C)CNC(=O)C(C(C)C)N)C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (166.31 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (166.31 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (166.31 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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