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Atorvastatin Calcium (CI-981)
僅限科研使用
Atorvastatin Calcium (CI-981)
中文名稱：阿托伐他汀鈣
Atorvastatin Calcium 是一種 HMG-CoA reductase 抑制劑，用作降膽固醇藥物，并阻斷膽固醇的產生。Atorvastatin Calcium 可誘導凋亡和自噬。
Atorvastatin Calcium (CI-981) Chemical Structure
CAS: 134523-03-8
產品質控
批次：
純度：
99.98%
99.98
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相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| LN18 | Function assay | 1 to 3 uM | 24 hrs | Inhibition of DNA synthesis in human LN18 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting | 22533316 |
| LN229 | Function assay | 1 to 3 uM | 24 hrs | Inhibition of DNA synthesis in human LN229 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting | 22533316 |
| KB | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.97μM. | 22533316 | |
| Me300 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human Me300 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.2μM. | 22533316 | |
| HeLa | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4.22μM. | 22533316 | |
| LN18 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human LN18 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=6.9μM. | 22533316 | |
| LNZ308 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human LNZ308 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.44μM. | 22533316 | |
| LN229 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human LN229 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.1μM. | 22533316 | |
| Caco2 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human Caco2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=18.7μM. | 22533316 | |
| HCEC | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HCEC cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.3μM. | 22533316 | |
| CHO | Function assay | pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, IC50=3.38844μM. | 23571415 | ||
| CHO | Function assay | Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, Ki=2.58μM. | 23571415 | ||
| CHO | Function assay | pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, IC50=0.81283μM. | 23571415 | ||
| CHO | Function assay | Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, Ki=0.45μM. | 23571415 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| U-2 OS | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Atorvastatin Calcium 是一種 HMG-CoA reductase 抑制劑，用作降膽固醇藥物，并阻斷膽固醇的產生。Atorvastatin Calcium 可誘導凋亡和自噬。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Atorvastatin以濃度和時間依賴的方式抑制pre-proET-1 mRNA表達（60-70％最大抑制），并減少免疫反應ET-1的水平（25-50％），在氧化的低密度脂蛋白（1-50毫克/毫升）存在下保持這種抑制效果。 在血管平滑肌細胞中，Atorvastatin顯著降低了血管緊張素II誘導和表皮生長因子誘導的ROS產生。在血管平滑肌細胞中，Atorvastatin下調NAD（P）H氧化酶亞基NOX1的mRNA的表達，而p22phox的mRNA的表達沒有顯著改變。Atorvastatin抑制RAC1 GTP酶的膜轉位，這需要NAD（P）H氧化酶的激活。 在單核細胞和血管平滑肌細胞中，Atorvastatin（0.1 μM）顯著減少血管緊張素Ⅱ和腫瘤壞死因子-α誘導的NF-κB活化。在血管緊張素Ⅱ刺激的細胞中，Atorvastatin（1 μM）減弱血管緊張素Ⅱ和腫瘤壞死因子-α誘導的MCP-1的表達，被Mevalonate逆轉。在血管平滑肌細胞中，Atorvastatin（1 μM）減少血管緊張素Ⅱ和腫瘤壞死因子-α誘導的IP-10的表達，并且這種降低是通過甲羥戊酸部分逆轉。 Atorvastatin和Gemfibrozil的代謝產物，而不是母體藥物，是抗脂蛋白氧化的抗氧化劑。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25874930 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在statin處理過的大鼠中，Atorvastatin降低p22phox和NOX1血管mRNA的表達，提高主動脈過氧化氫酶的表達。 在膽固醇喂養(yǎng)的兔子中，Atorvastatin抑制人C反應蛋白的血清水平的增加。在高膽固醇血癥的瓣葉，Atorvastatin抑制骨橋蛋白的表達的增加。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01555632 | Withdrawn | Recurrent Prostate Cancer|Stage I Prostate Cancer|Stage IIA Prostate Cancer|Stage IIB Prostate Cancer|Stage III Prostate Cancer|Stage IV Prostate Cancer |
University of Nebraska|National Cancer Institute (NCI) |
March 2012 | Not Applicable |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 1155.34 | 分子式 | 2(C33H34FN2O5).Ca |
| CAS號 | 134523-03-8 | SDF | Download Atorvastatin Calcium (CI-981) SDF |
| Smiles | CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.[Ca+2] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (86.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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