Grazoprevir

別名: MK5172 中文名稱：格佐匹韋，格拉瑞韋

目錄號：S3728 Purity: 99.99%

Grazoprevir anhydrous (MK5172) 是一種 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 的抑制劑，HCV genotype 1a、1B和4的IC50值分別為7pM、4pM和62pM。

Grazoprevir Chemical Structure

CAS: 1350514-68-9

規(guī)格	價格	庫存
2mg	1286.56	現(xiàn)貨
5mg	2432.64	現(xiàn)貨
25mg	7944.99	現(xiàn)貨
100mg	18591.91	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

99.99

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相關產(chǎn)品	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir PSI-6206 (GS-331007)	點擊展開
相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 1a infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.0003μM.	26819676
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.0003μM.	26819676
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 1a infected in human HuH7 cells assessed as reduction viral RNA level after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.0006μM.	27994759
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human HuH7 cells assessed as reduction viral RNA level after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.0006μM.	27994759
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 2a infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.0012μM.	26819676
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in HuH7 cells assessed as reduction in replicon RNA level after 72 hrs by TaqMan-based RT-PCR analysis in presence of 10% FBS, EC50=0.0015μM.	24900818
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 2b infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.005μM.	26819676
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 2a infected in human HuH7 cells assessed as reduction viral RNA level after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.0054μM.	27994759
HuH7	Antiviral assay	24 hrs	Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1a infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs presence of 40% NHS, IC50=0.007μM.	24900473
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 3a infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.0072μM.	26819676
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV genotype 3a infected in human HuH7 cells assessed as reduction viral RNA level after 72 hrs by RT-PCR method, EC50=0.0072μM.	27994759
HuH7	Antiviral assay	24 hrs	Antiviral activity against Hepatitis C virus (isolate Con1) genotype 1b infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs in presence of 50% NHS, IC50=0.0074μM.	24900473
HuH7	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 3a infected in HuH7 cells assessed as reduction in replicon RNA level after 72 hrs by TaqMan-based RT-PCR analysis in presence of 10% FBS, EC50=0.013μM.	24900818
HBI10A	Antiviral assay		Antiviral activity against Hepatitis C virus subtype 1b infected in HBI10A cells harboring HCV subgenomic bicistronic replicon assessed as reduction in viral replication, EC50=0.002μM.	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

Grazoprevir anhydrous (MK5172) 是一種 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 的抑制劑，HCV genotype 1a、1B和4的IC50值分別為7pM、4pM和62pM。

靶點

gt1b (Cell-free assay)	gt1a (Cell-free assay)	gt1b R155K (Cell-free assay)	gt2a (Cell-free assay)	gt1b D168V (Cell-free assay)	點擊更多
0.01 nM(Ki)	0.01 nM(Ki)	0.07 nM(Ki)	0.08 nM(Ki)	0.14 nM(Ki)	點擊更多

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03105349	Withdrawn	HCV	Fundacion SEIMC-GESIDA	July 1 2017	Phase 4
NCT03145623	Completed	Hepatitis C\|Chronic Kidney Diseases	University Hospital Toulouse\|MSD France	June 2 2017	--
NCT02973503	Completed	Chronic HCV Infection	University Hospital Clermont-Ferrand\|Merck Sharp & Dohme LLC	January 11 2017	Phase 3

參考文獻
[1]http://aac.asm.org/content/56/8/4161.full

參考文獻

[1]http://aac.asm.org/content/56/8/4161.full

化學信息&溶解度

分子量	766.9	分子式	C₃₈H₅₀N₆O₉S
CAS號	1350514-68-9	SDF	Download Grazoprevir SDF
Smiles	CC(C)(C)C1C(=O)N2CC(CC2C(=O)NC3(CC3C=C)C(=O)NS(=O)(=O)C4CC4)OC5=NC6=C(C=CC(=C6)OC)N=C5CCCCCC7CC7OC(=O)N1
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (130.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (130.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (130.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (130.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (3.26mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (3.26mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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