PRT062607 (P505-15) HCl

別名: BIIB057, PRT-2607

目錄號：S8032 Purity: 99.46%

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，F(xiàn)AK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。

PRT062607 (P505-15) HCl Chemical Structure

CAS: 1370261-97-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2371.73	現(xiàn)貨
5mg	1379.02	現(xiàn)貨
25mg	4648.85	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.46%

99.46

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細胞實驗數(shù)據示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
Ramos B	Function assay	30 mins	Inhibition of Syk in anti-igM stimulated human Ramos B cells assessed as phospho-BLNK level preincubated for 30 mins followed by anti-IgM stimulation measured after 15 mins by flow cytometric analysis, IC50 = 0.178 μM.	26320624
Ramos B	Function assay	30 mins	Inhibition of Syk in anti-igM stimulated human Ramos B cells assessed as phospho-BLNK level preincubated for 30 mins followed by anti-IgM stimulation measured after 15 mins by flow cytometric analysis, IC50 = 0.178 μM.	25633741
Jurkat T	Function assay	30 mins	Inhibition of ZAP70 in anti-CD3 stimulated human Jurkat T cells assessed as SLP76 phosphorylation at Y128 preincubated for 30 mins followed by anti-CD3 stimulation measured after 2 mins by FACS analysis, IC50 = 1.805 μM.	25633741
bone marrow cells	Cytotoxicity assay	4 days	Cytotoxicity against C57BL/6 mouse bone marrow cells assessed as growth inhibition preincubated for 4 days followed by [3H]-thymidine addition measured after 5 hrs by betaplate counting analysis, IC50 = 5.853 μM.	25633741
Ramos	Function assay		Inhibition of Syk in anti IgM-stimulated human Ramos cells assessed as BLNK phosphorylation by cellular assay, IC50 = 0.178 μM.	24726806
Ramos	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human Ramos cells, IC50 = 0.223 μM.	23151054
Ramos	Function assay		Inhibition of SYK in human Ramos cells, IC50 = 0.223 μM.	23350847
bone marrow cells	Function assay		Inhibition of IL3 dependent proliferation in C57/B16 mouse bone marrow cells using [3H]thymidine by liquid scintillation counting, IC50 = 5.853 μM.	24726806
CHO	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by automated Qpatch clamp assay, IC50 = 8.6 μM.	25633741
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生物活性

產品描述

靶點

Syk (Cell-free assay)	FGR (Cell-free assay)	MLK1 (Cell-free assay)	PYK2 (Cell-free assay)	YES (Cell-free assay)	點擊更多
1 nM	81 nM	88 nM	108 nM	123 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的親和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B細胞抗原受體介導的B細胞信號和激活（IC50分別為0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受體1介導的嗜堿性細胞脫粒（IC50為0.15 μM）。 PRT062607作用于CLL細胞，抑制BCR依賴性的趨化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病細胞向組織歸巢趨化因子CXCL12，CXCL13，和間質細胞下方遷移。觸發(fā)BCR后，PRT062607進一步抑制Syk和細胞外信號調節(jié)激酶的磷酸化。
激酶實驗	熒光共振能量轉移（FRET）分析
激酶實驗	在各種濃度PRT062607存在時，測量Syk引起的底物磷酸化的程度。通過特異性作用于磷酸化酪氨酸的熒光抗體，使用FRET的增加，測定Syk活性，檢測十二種濃度用于劑量反應。通過測評PRT062607在270個獨立的純化激酶檢測中的效果，而測定激酶抑制的特異性和效力。PRT062607按一式兩份實驗用于分析。隨后，使用進行放射性檢測，測定IC50，優(yōu)化ATP濃度，用于測定每個單獨的激酶。進行所有放射性ATP攝入酶實驗。
細胞實驗	細胞系	Syk依賴性的BaF3 細胞
	濃度	~6 μM
	孵育時間	3 天
	方法	CellTiter Glo
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-Syk / Syk / p-FLT3 / FLT3 / p-STAT5 / STAT5 Bcl6		24525236
	Growth inhibition assay	Cell viability		28064214

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	藥代動力學/藥效學關系顯示，按30 mg/kg劑量處理小鼠24小時期間，Syk抑制維持在70％。按15 mg/kg劑量處理24小時，抑制Syk范圍為7.5％（C_min）到78.4％（C_max）平均抑制67％。PRT062607口服處理兩種嚙齒動物的類風濕關節(jié)炎模型，產生抗炎活性，這種作用存在劑量依賴性。在特異性抑制67％Syk活性的濃度時，可觀察到統(tǒng)計學顯著療效。
動物實驗	Animal Models	小鼠膠原蛋白抗體誘導性關節(jié)炎模型
	Dosages	5, 15, 30 mg/kg, 每天兩次
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01652937	Withdrawn	Rheumatoid Arthritis	Biogen	August 2012	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22040680/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362000/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22040680/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362000/

化學信息&溶解度

分子量	429.91	分子式	C₁₉H₂₃N₉O.HCl
CAS號	1370261-97-4	SDF	Download PRT062607 (P505-15) HCl SDF
Smiles	C1CCC(C(C1)N)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=CC=C3)N4N=CC=N4)C(=O)N.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (200.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 30 mg/mL (69.78 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 86 mg/mL (200.04 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (69.78mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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