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Trilaciclib

別名: G1T28, G1T28-1 中文名稱:曲拉西利

Trilaciclib 是一種高效的、選擇性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制劑。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3,對應(yīng)的IC50值分別為1 nM和4 nM。

Trilaciclib Chemical Structure

Trilaciclib Chemical Structure

CAS: 1374743-00-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1466.01 現(xiàn)貨
25mg 4398.03 現(xiàn)貨
100mg 11031.93 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Trilaciclib 是一種高效的、選擇性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制劑。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3,對應(yīng)的IC50值分別為1 nM和4 nM。
靶點
CDK4/cyclin D1
(Cell-free assay)
CDK6/cyclin D3
(Cell-free assay)
1 nM 4 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05113966 Active not recruiting
Triple Negative Breast Cancer
G1 Therapeutics Inc.
November 22 2021 Phase 2
NCT02978716 Terminated
Triple-Negative Breast Neoplasms|Breast Neoplasm|Breast Cancer|Triple-Negative Breast Cancer
G1 Therapeutics Inc.
February 2 2017 Phase 2
NCT02514447 Terminated
Small Cell Lung Cancer
G1 Therapeutics Inc.
October 5 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02243150 Completed
Healthy Volunteers
G1 Therapeutics Inc.
September 2014 Phase 1
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26826116/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33004541/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 446.55 分子式

C24H30N8O

CAS號 1374743-00-6 SDF --
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C5C(=O)NCC6(N5C4=N3)CCCCC6
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (4.47 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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