Amphotericin B

別名: NSC 527017 中文名稱(chēng)：兩性霉素B

目錄號(hào)：S1636 Purity: 99.16%

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是兩親多烯抗生素，使含有麥角固醇-膜具有滲透性。

Amphotericin B Chemical Structure

CAS: 1397-89-3

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批次：純度： 99.16%

99.16

Amphotericin B 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	抗感染化合物庫(kù) 抗生素化合物庫(kù) 抗病毒化合物庫(kù) 抗寄生蟲(chóng)藥物庫(kù) 腸道微生物代謝物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是兩親多烯抗生素，使含有麥角固醇-膜具有滲透性。

靶點(diǎn)

ergosterol

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Amphotericin B給藥受限于輸液相關(guān)的毒性，包括發(fā)熱和寒戰(zhàn)，這些作用假定是由于天然免疫細(xì)胞產(chǎn)生促炎性細(xì)胞因子導(dǎo)致的。Amphotericin B誘導(dǎo)信號(hào)傳導(dǎo)和炎性細(xì)胞因子從表達(dá)TLR2與CD14的細(xì)胞中釋放。 Amphotericin B與哺乳動(dòng)物細(xì)胞膜主要的甾醇，膽固醇相互作用，因而由于其相對(duì)較高的毒性，使用被限制。Amphotericin B以預(yù)膠束或高度聚合狀態(tài)在面下相分散。能夠滲透小的陽(yáng)離子和陰離子的水相小孔形成時(shí)，Amphotericin B僅殺死單細(xì)胞的利什曼蟲(chóng)前鞭毛體(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)誘導(dǎo)極化電勢(shì)，表明K+在懸浮在等滲蔗糖溶液的負(fù)載KCl的脂質(zhì)體中滲漏。Amphotericin B (0.05 mM)使負(fù)膜電位完全消失，表明Na+進(jìn)入細(xì)胞。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在倉(cāng)鼠瘙癢病模型中，Amphotericin B導(dǎo)致培育時(shí)間延長(zhǎng)，而PrPSc積累減少。在傳染性亞急性海綿狀腦病(TSSE)小鼠體內(nèi)，Amphotericin B顯著減少PrPSc水平。在患有瘧疾的小鼠體內(nèi)，Amphotericin B對(duì)惡性瘧原蟲(chóng)發(fā)揮出直接作用，并影響被感染紅細(xì)胞的衰亡，寄生蟲(chóng)血癥和宿主存活。在伯氏瘧原蟲(chóng)感染的小鼠體內(nèi)，Amphotericin B能夠延遲寄生蟲(chóng)血癥的增加，并顯著延遲宿主死亡。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05593666	Recruiting	Primary Visceral Leishmaniasis	Drugs for Neglected Diseases\|Novartis Pharmaceuticals	December 27 2022	Phase 2
NCT05108545	Unknown status	Neutropenia and Fever	CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.	December 15 2021	Phase 3
NCT04993222	Completed	Bioequivalence	CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.	June 4 2020	Phase 1
NCT03905447	Terminated	Aspergillosis\|Lung Transplant Infection	Pulmocide Ltd	September 17 2019	Phase 2
NCT03828773	Recruiting	Candidiasis\|Fungal Infection\|Acute Myeloid Leukemia\|Genetic Predisposition\|Aspergillosis	Bochud Pierre-Yves\|Swiss National Science Foundation\|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	February 11 2019	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12860979/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138890/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8660406/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12860979/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138890/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8660406/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	924.08	分子式	C₄₇H₇₃NO₁₇
CAS號(hào)	1397-89-3	SDF	Download Amphotericin B SDF
Smiles	CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (54.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 26 mg/mL ( (28.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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