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Pentamidine isethionate
中文名稱：噴他脒羥乙磺酸鹽，依西酸噴他脒
Pentamidine 是一種PRL 磷酸酶抑制劑，也可以抑制DNA, RNA和蛋白質(zhì)的合成。
Pentamidine isethionate Chemical Structure
CAS: 140-64-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Pentamidine isethionate相關(guān)產(chǎn)品
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| J774A1 | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against mouse J774A1 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=1 μM | ||
| HepG2 | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=2.3 μM | ||
| HeLa | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by resazurin-based spectrofluorimetric method, IC50=15 μM | ||
| A549 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against A549 cell line, IC50=24 μM | |||
| rat L6 cell | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against rat L6 cells, IC50=2.1 μM | |||
| WM115 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human WM115 cells assessed as growth inhibition measured after 72 hrs by crystal violet assay, IC50=4.8 μM | |||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pentamidine 是一種PRL 磷酸酶抑制劑，也可以抑制DNA, RNA和蛋白質(zhì)的合成。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pentamidine在實驗中會干擾許多細胞過程。具體來說，Pentamidine以非嵌入的方式與DNA結(jié)合，并似乎優(yōu)先與錐體蟲中動質(zhì)體DNA結(jié)合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖體功能，也會抑制核酸，蛋白質(zhì)，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也會抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同時會減少細胞耗氧量。 Pentamidine在體外具有抗原生動物活性。Pentamidine對L. infantum前鞭毛體表現(xiàn)出細胞毒性，IC50為2.5 μM。2.5 μM Pentamidine誘導(dǎo)49.6%L. infantum前鞭毛體早期程序性細胞死亡。相對于未處理的控制組樣品，2.5 μM Pentamidine誘導(dǎo)前鞭毛體中G1和S期大大減少(對控制組和pentamidine處理的前鞭毛體，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能夠與小牛胸腺DNA(CT-DNA)結(jié)合，并誘導(dǎo)DNA雙螺旋的構(gòu)象變化。Pentamidine也會與泛素結(jié)合以修改泛素的β-群。 Pentamidine是肝細胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制劑。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化過程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重組PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基質(zhì)中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重組PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小時會降低85%轉(zhuǎn)染的NIH3T細胞內(nèi)PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤細胞系(WM9)，結(jié)腸癌細胞系(WM480)，和肺癌細胞系(A549) 等所有表達內(nèi)源性PRLs細胞的生長。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外酪氨酸蛋白磷酸酯酶試驗 | |||
| 單個PTPases (0.01 微克/反應(yīng))在50微升PTPase緩沖液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制劑化合物存在或者不存在下培養(yǎng)10分鐘。隨后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽)，并使其在22 ℃下反應(yīng)18小時。單個反應(yīng)的PTPase活性通過加入100微升孔雀石綠溶液(UBI)測定，然后通過廣譜測定法(A660 nm)定量被PTPase從多肽基質(zhì)中解離出的游離磷酸鹽數(shù)量。相對PTPase活性通過公式 [(PTPase 在抑制劑化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]計算。在重組PTPases不存在的情況下進行的反應(yīng)，僅作為對照組，并且沒有表現(xiàn)出可檢測的PTPase活性。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類結(jié)腸癌細胞系WM480 | ||
| 濃度 | 0.1-10微克/毫升 | |||
| 孵育時間 | 6天 | |||
| 方法 | 細胞在包含RPMI 1640的10% FCS培養(yǎng)基中清洗兩次，再懸浮在10% FCS培養(yǎng)基中，于37 ℃下培養(yǎng)16小時，然后于37 ℃下在含有不同量Pentamidine的10% FCS培養(yǎng)基中培養(yǎng)6天。通過MTT試驗確定增殖測定中細胞的數(shù)量。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pentamidine在動物模型中具有有效的抗原生動物活性。在雞胚肺上皮細胞和患有肺炎的大鼠肺細胞實驗?zāi)Ｐ椭校琍entamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的動物中，5毫克/千克 Pentamidine治療2周能夠根除Pneumocystis carinii肺炎。 Pentamidine抑制WM9人黑素瘤腫瘤在裸鼠中的生長。在16周研究期間， 250微克pentamidine處理過的小鼠體內(nèi)，腫瘤大小與治療起始點相似，而對照組小鼠體內(nèi)的腫瘤生長極快，以至于在第4周需要犧牲動物。Pentamidine誘導(dǎo)超過50%的腫瘤塊發(fā)生顯著的細胞壞死。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人類黑色素瘤異種移植WM9 |
| Dosages | 0.25毫克 | |
| Administration | 每2周臀部肌肉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05458752 | Completed | Pneumocystis Jirovecii Infection |
Central Hospital Nancy France |
April 1 2020 | -- |
| NCT02669706 | Completed | Hematologic Malignancy |
University of Illinois at Chicago |
March 2015 | -- |
| NCT00729807 | Terminated | Melanoma (Skin) |
University of Maryland Baltimore|National Cancer Institute (NCI) |
July 2008 | Phase 2 |
| NCT00802594 | Completed | Trypanosomiasis African |
Immtech Pharmaceuticals Inc|Bill and Melinda Gates Foundation |
August 2001 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 592.68 | 分子式 | C19H24N4O2.2C2H6O4S |
| CAS號 | 140-64-7 | SDF | Download Pentamidine isethionate SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N.C(CS(=O)(=O)O)O.C(CS(=O)(=O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (168.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (168.72 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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