Amoxapine

別名: CL 67772,Asendin 中文名稱：阿莫沙平,氯氧平

目錄號：S4218 Purity: 99.22%

Amoxapine (CL 67772,Asendin)是一種三環(huán)類Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），與一些其他的三環(huán)類抗抑郁藥作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的運輸活性，IC50為92 μM。

Amoxapine Chemical Structure

CAS: 14028-44-5

規(guī)格	價格	庫存
50mg	799.51	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次： S421801 DMSO]3.1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.22%

99.22

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

GlyT2a	GlyT1b
92 μM	1 mM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Amoxapine對GLYT2a選擇性抑制，在人類胚胎腎293細(xì)胞中，表現(xiàn)出比同種型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表現(xiàn)為甘氨酸和氯化物的競爭性抑制劑，也是一個關(guān)于鈉的混合型抑制劑。 Amoxapine引起急性的hERG阻塞，在卵母細(xì)胞中IC50為21.6 mM，HEK 293細(xì)胞中IC50為5.1 mM。Amoxapine阻滯反向頻變，而且會引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的應(yīng)用導(dǎo)致HEK 293細(xì)胞中hERG運輸?shù)郊?xì)胞膜表面的緩慢減少，其IC50為15.3 mM。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影響強啡肽，P物質(zhì)和縮膽囊素的水平，但顯著增強了大鼠脊髓、大腦皮層和下丘腦中亮氨酸-腦啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不會引起大鼠大腦皮層阿片受體的改變，但是δ阿片受體和μ阿片受體結(jié)合位點的密度在脊髓中增加，在下丘腦中降低。 Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.)，尤其在低劑量下，能夠減少異相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整個治療中會引起異相睡眠的持續(xù)降低，然而在該睡眠狀態(tài)下，能夠觀察到關(guān)于cericlamine抑制效果的耐受性。 Amoxapine降低自發(fā)活動，引起眼瞼下垂和強直性昏厥，通過改變猴子辨別的回避行為而抑制apomorphine不斷陣痛和amphetamine刻板行為。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10694221/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20229012/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3037421/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7845548/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28699/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10694221/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20229012/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3037421/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7845548/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28699/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	313.78	分子式	C₁₇H₁₆ClN₃O
CAS號	14028-44-5	SDF	Download Amoxapine SDF
Smiles	C1CN(CCN1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 3.1 mg/mL ( (9.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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