JNK-IN-8

別名: JNK Inhibitor XVI

目錄號(hào)：S4901 Purity: 99.16%

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一個(gè)不可逆的JNK抑制劑，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A(yíng)375細(xì)胞系中IC50分別為4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，F(xiàn)ms選擇性高10倍以上，對(duì)c-Kit， Met， PDGFRβ沒(méi)有抑制作用。

JNK-IN-8 Chemical Structure

CAS: 1410880-22-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.43	現(xiàn)貨
25mg	2375.1	現(xiàn)貨
100mg	7887.66	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.16%

99.16

JNK-IN-8相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	JNK1 JNK2 JNK3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	SP600125 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII BI-78D3 Polyphyllin I Bentamapimod (AS602801) DTP3 c-Jun Antibody [B18M18] JNK1 + JNK2 + JNK3 Antibody [M18P18] CC-401 Hydrochloride SU3327 SP 600125, negative control AS601245 JNK3 Antibody [H17J16]	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human A375 cells	Function assay	1 h	Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation, IC50=0.338 μM	25415535
human HeLa cells	Function assay	1 h	Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation, IC50=0.486 μM	25415535
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

JNK-IN-8和JNK-IN-7在結(jié)構(gòu)上非常相似，但是前者是JNKs的特定共價(jià)抑制劑。

靶點(diǎn)

JNK3 (A375 cells)	JNK1 (A375 cells)	JNK2 (A375 cells)	Kit (V559D,T670I) (A375 cells)	Kit (V559D) (A375 cells)
1 nM	4.7 nM	18.7 nM	56 nM	92 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	JNK-IN-8抑制HeLa和A375細(xì)胞中c-Jun的磷酸化，EC50分別為486 nM和338 nM。JNK-IN-8與IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3結(jié)合顯著提高選擇性和消除率。JNK-IN-8對(duì)JNK2的抑制，需要Cys116的參與。 JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 細(xì)胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已確定的JNKs機(jī)制。JNK-IN-8與JNK亞型共價(jià)結(jié)合，引起JNK亞型的電泳遷移略微延遲。 JNK-IN-8被發(fā)現(xiàn)能夠通過(guò)丙烯酰胺激酶抑制劑表達(dá)庫(kù)中廣泛的激酶選擇性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法發(fā)揮作用。JNK-IN-8具有明顯的1,4-雙苯胺和1,3-氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)區(qū)域選擇性。JNK-IN-8采用L形的I型結(jié)合構(gòu)象，接入位于A(yíng)TP結(jié)合位點(diǎn)邊緣的Cys 154。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	c-Jun / p-c-Jun / ATF2 / p-ATF2 / Elk-1 / pElk-1 Notch1 / c-Myc / Cyclin D1 / p21		27941886
	Growth inhibition assay	Cell viability		25847947

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22284361/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007846/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23438744/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28112734/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22284361/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007846/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23438744/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28112734/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	507.59	分子式	C₂₉H₂₉N₇O₂
CAS號(hào)	1410880-22-6	SDF	Download JNK-IN-8 SDF
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (197.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (197.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (3.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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