Kenpaullone

別名: 9-Bromopaullone, NSC-664704

目錄號：S7917 Purity: 99.00%

Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP競爭性抑制劑，它同樣也抑制GSK3β，IC50為0.23 μM。

Kenpaullone Chemical Structure

CAS: 142273-20-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.76	現(xiàn)貨
25mg	2432.59	現(xiàn)貨
1g	22031.18	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S791702 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.00%

99.00

Kenpaullone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP競爭性抑制劑，它同樣也抑制GSK3β，IC50為0.23 μM。

靶點

GSK-3β (Cell-free assay)	CDK1/CyclinB (Cell-free assay)	CDK2/CyclinA (Cell-free assay)	CDK5/p35 (Cell-free assay)	CDK2/CyclinE (Cell-free assay)	點擊更多
0.23μM	0.4μM	0.68μM	0.85μM	7.5μM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	對HEK-293細(xì)胞處理以長時間Kenpaullone孵育，內(nèi)源性GSK3α的磷酸化（Tyr279）水平降低。同時，GSK3β的磷酸化水平也有所降低。Kenpaullone在SH-SY5Y和PC12細(xì)胞中誘導(dǎo)GSK3α和GSK3β的去磷酸化；在大腸桿菌和Sf21細(xì)胞系中，Kenpaullone（20μM）抑制GSK3β（Tyr216）的自身磷酸化。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10363974/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570592/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10363974/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570592/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	327.18	分子式	C₁₆H₁₁BrN₂O
CAS號	142273-20-9	SDF	Download Kenpaullone SDF
Smiles	C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (198.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.800mg/ml (2.45mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.800mg/ml (2.45mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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